Побочные эффекты мельдония: Мельдоний — описание вещества, фармакология, применение, противопоказания, формула

Что это такое, для чего принимают, аналоги, побочные эффекты

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.ИнсультПохмельеСердечная недостаточностьСтенокардияТаблеткиТаблетки

Автор статьи

Долгих Наталия Вадимовна,

Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510859 рег. номер 31944

Все авторы

Содержание статьи

• Мельдоний: что такое
• Мельдоний: для чего
• Мельдоний: аналоги
• Какой Мельдоний лучше брать
• Мельдоний или Милдронат
• Краткое содержание
• Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Когда мы слышим слово «Мельдоний», то в первую очередь всплывают ассоциации со спортом: олимпиада, допинг, дисквалификация, лишение медалей. К сожалению, так случилось, что препарат без доказанной эффективности отнесен к допингу. Из-за обнаружения его в крови спортсменов, на них накладывают санкции.

Оставим в стороне политические игры и расскажем о Мельдонии, как о лекарственом средстве: что он из себя представляет, для чего его применяют в медицине, есть ли у него аналоги среди препаратов и чем они различаются.

Все товары Мельдоний

21 отзыв

Мельдоний: что такое

Препарат Мельдоний содержит одноименное действующее вещество, которое по химической структуре соответствует предшественнику карнитина. Средство внедрялось для защиты организма от перегрузок, снижения смертности от инфаркта и инсульта при перегрузках.

Фармакологические свойства Мельдония:

• повышает выносливость, умственную и физическую работоспособность
• восстанавливает баланс потребления и расхода кислорода клетками
• защищает клетки от повреждения и токсических веществ
• при остром инфаркте миокарда уменьшает область некроза и период восстановления
• при сердечной недостаточности улучшает работу сердца
• уменьшает количество приступов стенокардии
• улучшает кровообращение при ишемии

Мельдоний: для чего

Препарат выпускается в капсулах по 250 мг, 500 мг и в ампулах с раствором для инъекций. Показания к применению у Мельдония зависят от формы выпуска.

Мельдоний капсулы 250 мг назначают при снижении работоспособности, при физических и умственных перегрузках. Отпускают без рецепта.

Мельдоний капсулы 500 мг назначают в комплексной терапии ишемической болезни сердца, стенокардии, инфаркте миокарда. хронической сердечной недостаточности, нарушении мозгового кровообращения, после инсультов, при лечении алкогольной абстиненции. Отпускают по рецепту.

Мельдоний уколы для внутривенного, внутримышечного и парабульбарного введения назначают при тех же заболеваниях, что и капсулы по 500 мг, но чаще в острых состояниях на 10-14 дней, затем переводят на прием внутрь. Мельдоний в уколах применяют для улучшения состояния сетчатки при ее повреждениях. Отпускают по рецепту.

Мельдоний в таблетках не производится. Для приема внутрь используют капсулы. Их принимают до еды, в первой половине дня, не позднее 17 часов из-за возбуждающего действия препарата. Препарат переносится хорошо — побочные эффекты возникают редко. Иногда пациенты отмечают головную боль и расстройства ЖКТ.

К противопоказаниям Мельдония относятся гиперчувствительность, возраст до 18 лет, беременность и период лактации, повышенное внутричерепное давление. В инструкции нет данных о совместимости Мельдония и алкоголя. Врачи рекомендуют воздержаться от спиртных напитков. Продукты распада этанола токсичны для клеток мозга и сердца и снижают эффективность лечения.

Мельдоний: аналоги

У Мельдония более 20 одноименных аналогов с идентичным составом и дозировками, выпускаемых отечественными фармкомпаниями. Кроме этого, выпускаются препараты с содержанием активного вещества мельдоний под названиями:

• Идринол
• Милдронат
• Кардионат

Аналоги обладают такими же показаниями, противопоказаниями и побочными действиями.

Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги».

Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK, Viber

Все товары Милдронат

20 отзывов

Все товары Кардионат

5 отзывов

Все товары Идринол

5 отзывов

Какой Мельдоний лучше брать

Если рассматривать какую предпочесть лекарственную форму — то для для улучшения умственной и физической работоспособности лучше взять безрецептурный Мельдоний в капсулах по 250 мг. В остальных случаях препарат должен назначить врач.

Если выбирать между разными производителями препаратов с названием «Мельдоний», то нужно смотреть на состав вспомогательных веществ в случае гиперчувствительности. Когда нет предрасположенности к аллергии, то выбор безрецептурного Мельдония зависит только от предпочтений пациента.

Мельдоний или Милдронат

Оригинальным препаратом с мельдонием является Милдронат, который был создан в советской Латвии в Институте органического синтеза. До сих пор он выпускается латышской компанией Гриндекс в тех же лекарственных формах, что и Мельдоний.

Отличия этих аналогов заключаются в происхождении субстанции действующего вещества. Гриндекс использует мельдоний собственного производства, а наши компании — российских производителей.

Милдронат и Мельдоний не относятся к средствам с доказанной эффективностью. Советские исследования 1984 года подтвердили защитное действие Милдроната на сердечную мышцу, и препарат был зарегистрирован. Начатые в 2006 году клинические исследования по канонам доказательной медицины не были завершены.

Мельдоний и Милдронат используются только на территории постсоветского пространства. С 2012 по 2021 год мельдоний был в списках жизненно важных лекарств России. Мельдоний включили в список запрещенных средств в профессиональном спорте в 2016 году.

Краткое содержание

• Мельдоний защищает организм от перегрузок, восстанавливает энергетические резервы, улучшает физическую выносливость и умственную работоспособность.
• Препарат назначают при инфаркте миокарда, инсультах, стенокардии, хронической сердечной недостаточности, комплексном лечении алкогольной абстиненции. Он улучшает переносимость нагрузок.
• Аналоги средства содержат мельдоний, выпускаются российскими и латышскими фармкомпаниями, имеют одинаковые лекарственные формы и дозировки. Взаимозаменяемы.
• Капсулы 250 мг отпускают без рецепта, выбор препарата определяется предпочтениями пациента, рецептурные формы в капсулах по 500 мг и инъекции назначает врач.
• Милдронат — оригинальный препарат компании Гриндекс. Мельдоний и Милдронат распространен только в России и странах бывшего СССР.

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Поделиться мегасоветом

Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда

Копировать ссылку

Побочные эффекты, или Трудная жизнь замечательных лекарств

15 марта 2017 г. состоялся Legal Pharma & Medicine Forum. Четвертая сессия форума — «Защита интеллектуальной собственности в области фармации» — была посвящена обзору правоприменительной практики разрешения «интеллектуальных» споров, связанных с разными аспектами производства и обращения лекарственных средств. Поскольку они так или иначе касались известных препаратов, а предмет спора — защита прав на знак (изобретение) — не раскрывал суть спора с учетом его специфики, за комментариями по трем упомянутым докладчиками делам мы обратились к юристу ЮФ «Ильяшев и Партнеры» Ирине Кириченко, которая в разное время представляла интересы одной из сторон в этих сложных и знаковых для фармотрасли судебных делах.

Милдронат: допинг-проба успешно проведена в суде

Если бы у лекарственного препарата был девиз, то моему «подзащитному» вполне бы подо­шли три латинских слова «Citius, Altius, Fortius!» — девиз олимпийских игр, дословно означающий «Быстрее, выше, сильнее!».

Так называемый допинговый скандал в большом спорте, связанный с использованием спортс­менами препаратов мельдония, принес этому популярному на постсоветском пространстве лекарственному средству мировую славу. Именно благодаря усилиям сотрудников компании «Гриндекс» и ее инвестициям в научные разработки качественный препарат с доказанной эффективностью не только вышел в свое время на рынок как кардиопротектор нового поколения, но и завое­вал признание миллионов врачей и пациентов.

Дело было так. Молекула мельдония синтезирована в середине 1970-х годов в Институте органического синтеза Академии наук Латвийской ССР. Подобно медицинской биографии нитроглицерина, история создания мельдония началась с запроса из взрывотехнической сферы. По словам его создателя профессора Иварса Калвиньша, идея синтезировать мельдоний появилась из-за необходимости утилизации ракетного топлива (гептила). Позднее выяснилось, что вещество проявляет себя как кардиопротектор и с 1980-х годов его начали применять в клинической практике. С тех пор препарат выпускается рижским фармконцерном (в основном на экспорт).

На украинский рынок препарат вышел в конце 1990-х годов.

«Патентная» история мельдония также богата. В 1976 г. препарат получил авторское свидетельство СССР, а в 1984 г. запатентован в США. В 1992 г. в связи с распадом СССР авторское свидетельство было преобразовано в патенты стран Балтии и СНГ, а его оригинальное торговое название получило правовую охрану как товарный знак в 60 странах мира.

Но цена популярности высока. Производитель после окончания срока патентной охраны мельдония, утратив свою монополию в этом сегменте рынка, потерял уже десятки миллионов прибыли из-за выхода на рынок дешевых генерических копий. Но такова судьба всех оригинальных препаратов. После того как оригинатор выведет свое детище на рынок, проведя многомиллионные исследования, оно сразу становится предметом маркетинговых исследований генерических компаний, пристально следящих за его успехом на рынке и готовящихся к выпуску генерика.

Генерику нужно доказать лишь свою эквивалентность референтному (оригинальному) препарату. Поэтому копия всегда дешевле оригинала, а «золотое время» монополии нового препарата на рынке в лучшем случае обусловлено сроком патентной защиты и редко достигает 25 лет (20 лет — стандартный срок патентной охраны + 5 «льготных» лет на исследования лекарства).

Чем оптимальнее соотношение риск/польза, тем раньше регуляторные органы «во благо народа» выпускают в свет его генерические копии, в лучшем случае выдержав 5-летний срок эксклюзивности данных — минимум охраны от копирования. Именно эффективность препарата обусловливает необходимость защиты патентных прав на него, срок действия которых недолог.

Иное дело — торговая марка препарата. Так, Милдронат — это собственное имя для детища компании-производителя, которое навсегда останется с оригинальным препаратом мельдония, независимо от патентной защиты.

Однако есть генерические компании, которые, воспроизводя чужую разработку и не вкладываясь в ее исследования, хотят сэкономить еще и на рекламе. «Я такой же, как оригинальный препарат, — сигналит своим названием в прайс-листе новорожденный генерик мельдония, — только гораздо дешевле».

С выходом на украинский рынок компания столкнулась с издержками популярности ее лекарственного средства и, помимо инвестиций в научные разработки, вынуждена была вкладывать средства в судебные споры по защите прав интеллектуальной собственности на препарат. Один из свежих примеров — иск о защите прав компании на свой знаменитый в Украине товарный знак (см. «Еженедельник АПТЕКА» № 6 (1077) от 20.02.2017 г.).

Отдельно можно остановиться на факторах известности вышеупомянутого товарного знака, подтвержденных килограммами документальных доказательств, составивших 5 томов материалов дела, проанализировав которые хозяйственные суды пришли к безоговорочному заключению об общеизвестности знака.

А выводы судебной экспертизы, построенные на фундаментальном исследовании, проведенном судебным экспертом С.А. Петренко в рамках этого дела, сделанные в том числе с применением знаний в области химии, медицины и фармакологии, позволили суду установить факт смыслового тождества названий оригинального препарата и его генерической копии, а также сократить количество семантических и фонетических «вариаций», сходство с которым невозможно замаскировать никакими «метками» типа «Экстра», «Супер», «Новый» и пр.

В свою очередь, блестяще развязав этот клубок коллизий интеллектуальных прав, медицинских показаний и экономических интересов, хозяйственные суды Украины в очередной раз подтвердили высочайший уровень своей компетентности в разрешении таких сложных и многоплановых споров, как споры по интеллектуальной собственности в фармацевтической отрасли.

ИСКОВАЯ ДАВНОСТЬ: когда противник не спешит с нападением

Практически любой суд по защите патентных прав подтверждает пословицу: «Лучшее средство защиты — нападение!». Иск о защите прав на изоб­ретение (полезную модель) от его несанкционированного использования, как правило, всегда «натыкается» на встречный — о признании патента недействительным. Почему?

Во-первых, это красиво. Позиция ответчика из виновато-оправдательной («сами придумали лекарство и не знали, что на него уже есть патент») сразу превращается в праведно-обвинительную («это же очевидное решение — патентной защите не подлежит!»).

Во-вторых, и это главное, — первичный иск будет рассмотрен судом лишь после встречного, и это правильно. О какой защите патентных прав может идти речь, если патент будет признан недействительным, то есть не вступившим в силу?

Даже если истец по встречному иску не сможет опротестовать ваш патент, приведя доказательства очевидности изобретения и опорочив его новизну, он всегда выигрывает тактически. За время рассмот­рения его иска (и проведения судебной экспертизы, возможно, даже не одной) может произойти многое, в частности, действие патента закончится, а запретить его использование задним числом будет невозможно (партии досрочного генерика будут произведены, проданы и употреблены по назначению).

Но для производителя генерика есть и еще один процессуальный бонус. Обращаясь с иском об отмене патента, ему не нужно утруждать себя указанием причины обращения в суд (чем этот патент ему мешает?) и заморачиваться со сроком исковой давности. Для встречных исков исковая давность не применяется, ибо действует логика: «я производил, используя это очевидное для меня решение, а о том, что вы его каким-то образом запатентовали, узнал лишь из вашего иска ко мне».

Если же производитель, придумав и протестировав новый препарат (например использование известного лекарственного средства силденафил по его побочному эффекту), не желая нарушать чьи-то права, проведет патентный поиск и с прискорбием обнаружит, что его еще лет -надцать назад опередила другая компания, и патент еще действует, то производителю придется отложить выпуск своей «виагры», поскольку срок исковой давности (3 года с момента публикации сведений о патенте) я уже пропустила и вряд ли найду уважительные причины его пропуска (если, конечно, мне в этом не помогут пациенты, применявшие препарат по первоначальному назначению и вдохновившие меня на создание этой инновации).

То есть из любого правила имеются исключения — надо только суметь их найти.

Ранее «Еженедельник АПТЕКА» освещал завершение процесса об отмене регистрации лекарственного средства Офтамирин (см. «Еженедельник АПТЕКА» № 16 (987) от 27.04.2015 г.) как нарушающего патентные права на изобретение «Глазной антисептик» по патенту № 64800 от 15.03.2004 г. (объектом охраны являлась фармацевтическая композиция на основе мирамистина — Окомистин), владельцем которого является компания «Megainpharm Gmbh» (Мегаинфарм Гмбх, Австрия). И вот уже через год постановлением Киевского апелляционного хозяйственного суда от 12.07.2016 г. в деле № 910/21617/15 патент Украины № 64800 был признан недействительным — то есть таким, которого не было.

Сначала Решением Хозяйственного суда г. Киев от 24.03.2016 г. в деле № 910/21617/15 в удовлетворении исковых требований ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница» было отказано. Решение мотивировано тем, что истец пропустил срок исковой давности. Самый поздний из документов, подтверждающих факт осведомленности истца о наличии патента № 64800, был датирован 2009 г. и к моменту подачи иска (в 2015 г.) срок исковой давности так или иначе закончился.

Согласно ст. 256 Гражданского кодекса (ГК) Украины исковая давность — это срок, в пределах которого лицо может обратиться в суд с требованием о защите своего гражданского права и интереса. Согласно ст. 257 ГК общая исковая давность устанавливается продолжительностью в 3 года. Ст. 261 ГК предусмотрено, что ход исковой давности начинается со дня, когда лицо узнало (в данном случае срок исковой давности для истца исчислялся от даты подачи им в МЗ Украины заявления о регистрации лекарственного средства — 07.02.2008 г.) или могло узнать о нарушении своего права (публикация сведений о регистрации патента № 64800 в бюллетене «Промышленная собственность» — 15.03.2004 г.) или о лице, которое его нарушило.

Однако Киевский апелляционный хозяйственный суд отменил это решение, посчитав срок исковой давности от момента возбуждения Хозяйственным судом г. Киев производства по иску патентовладельца в суд о защите прав на изобретение «Глазной антисептик» (что было бы возможным лишь в случае предъявления встречного иска по этому делу) по такой логике — каждое лицо, совершившее правонарушение, в случае негативного для себя решения, вступившего в законную силу, может подать иск к своему оппоненту, апеллируя тем, что тот слишком хорошо защищался, чем нарушил его право продолжать нарушение дальше.

Тут стоит обратить внимание на следующее. Выбирая незыблемую с нашей точки зрения опцию защиты — пропуск истцом срока исковой давности, мы были вынуждены отказаться от борьбы в этом процессе по существу — то есть не использовали свои процессуальные права в плане доказывания патентоспособности изобретения «Глазной антисептик» (тут уж или-или — или мы соглашаемся, что истец, производивший препарат с 2004 по 2009 г., не пропустил срок исковой давности, погружаясь в бесконечный круговорот судебных экспертиз. Или приводим не­опровержимые (с нашей точки зрения) доказательства того, что срок исковой давности прошел как минимум 6 лет назад, освобождая своего доверителя от лишних затрат на юридических представителей и оплату счетов экспертных ведомств).

Мы выбрали последнее и проиграли.

Для меня как представителя патентовладельца, «проигравшего» патент компании, важен новый опыт, приобретенный в этом деле. Выбирая наиболее рациональный способ защиты прав компании, я нарушила неписанный принцип своей профессии: главное — участие, а не победа.

Следуя по пути назначения повторной экспертизы и поиска специалистов, обладающих научной компетенцией для проведения исследования вопросов патентоспособности фармацевтического изобретения, мы бы, возможно, еще не подошли и к первому решению, и патент № 64800 продолжал бы действовать, обеспечивая препарату Окомистин монополию на рынке глазных капель, а также давая работу по его защите многим своим коллегам.

Отсюда вывод: не нарушай основы профессии — не будь эгоистом, ищущим короткие пути к победе: поработал сам — дай поработать другим!

«И АСПИРИНА ТЯГОСТНЫЙ ГЛОТОК…»

25 мая исполнится 13 лет с момента вынесения Высшим хозяйственным судом Украины постановления об отказе в иске компании «Байер Акциенгезельшафт», которая требовала исключения из двух приказов МЗ Украины медицинских терминов «аспириновая астма» и «аспириновая язва». Эти термины служили для предостережения о побочных эффектах ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), их противопоказаниях для применения у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте (аллергией). Исковые требования были мотивированы тем, что «указание на аллергию может привести к ухудшению репутации лекарственного средства истца и принадлежащих ему товарных знаков», а потому такая информация вредит имиджу товарного знака и его производителя.

Думаю, что даже с точки зрения элементарной логики такие требования кажутся преувеличенными. Лекарства предназначены для человека и его здоровья. С древних времен их создатели руководствуются заповедью Primum non nocere (прежде всего не навредить). А многие тяжелые заболевания (например болезнь Альцгеймера) названы именами врачей, посвятивших свою жизнь их изучению, методам диагностики и лечения и испытывавших на себе новые лекарства и вакцины.

Приоритет безопасности применения лекарственных средств закреплен и на законодательном уровне — Законом Украины «О лекарственных средствах». Согласно ст. 3 Конституции Украины — законодательного акта высшей юридической силы — человек, его жизнь, здоровье и безопасность являются в Украине высшей социальной ценностью.

Во время подготовки отзыва на этот иск мы проработали тысячи страниц учебной и справочной литературы и предоставили доказательства того, что слово «аспирин» является частью медицинской терминологии, функциональное назначение которой — помогать специалистам (медицинским и фармацевтическим работникам) и потребителям ориентироваться в составе лекарственных средств, в их действии, побочных эффектах и противопоказаниях.

В частности, в справочнике М.Д. Машковского «Лекарственные средства», являющегося своего рода «библией» для врачей и фармакологов, сказано, что понятие «аспирин» значительно шире, чем указание на название НПВП. Оно также включает и видовые названия болезней, возникающих на фоне длительного приема данного лекарства, например, аспириновую астму и аспириновую язву.

Как свидетельствует терминология Фармакопеи Martindale и названия научных работ, на которые ссылаются ее авторы, слово «aspirin» («аспирин», «аспириновая», «аспириновые») является видовым понятием, общепринятым как название ряда препаратов группы НПВП, действующим веществом которых является ацетилсалициловая кислота, и заболеваний, возникающих на фоне их применения.

Текст оспариваемого приказа Министерства (как и любого другого нормативного акта) был основан на понятиях и терминологии, принятых в данной сфере, — медицинской и фармацевтической. Использованные в нем термины должны быть строго регламентированы и понятны как медицинскому персоналу, так и пациентам. Иначе могут возникнуть разночтения и неопределенность и, соответственно, причинен вред здоровью потребителей определенных лекарственных средств.

25 мая 2004 г. коллегия судей Высшего хозяйственного суда Украины, удовлетворяя кассационную жалобу Государственного фармакологического центра Министерства здравоохранения Украиныrel=»nofollow» target=»_blank»> на постановление Киевского апелляционного хозяйственного суда от 3 февраля 2004 г. по делу № 39/311 по иску «Байер Акциенгезельшафт» к Министерству здравоохранения Украины о признании недействительным приказа № 8, установила, в частности, следующее.

«Все препараты на основе аспирина во всем мире имеют одинаковые свойства и побочные эффекты, подтвержденные достоверными фактическими данными и описанные в специальной литературе многих стран мира. То есть суду не доказано истцом, почему употребление обозначения «АСПІРИН» в отрицательном значении может привести к причинению ущерба деловой репутации истца, следовательно, не возникает никакого сомнения в том, что препараты под торговыми марками «АСПИРИН» и «ASPIRINUM», принадлежащие истцу, имеют такие же противопоказания.

Обозначение «аспірин» («аспирин») является общепринятым названием ацетилсалициловой кислоты и препаратов на ее основе, а также видовым названием болезней, возникающих на фоне их продолжительного использования. В свою очередь, «ацетилсалициловая кислота» — это химически-фармакологическое наименование, неизвестное широкому кругу потребителей так, как синоним «аспірин».

Таким образом, суды первой и апелляционной инстанций нарушили абзац 6 статьи 3 Закона Украины «О защите прав потребителей», в котором указано, что потребители имеют право на необходимую, доступную , достоверную и своевременную информацию о товарах (работах, услугах), их количестве, качестве, ассортименте, а также об их производителе (исполнителе, продавце).

Подытоживая изложенное, можно прийти к выводу о том, что замена в тексте приказа Министерства здравоохранения от 15 января 2003 г. № 8 общеупотребительного понятия «аспірин» на термин «ацетилсалициловая кислота», известный только узкому кругу специалистов, может привести к тому, что пострадают пациенты с повышенной чувствительностью к аспирину, которые заблаговременно не получат доступную жизненно необходимую им информацию, то есть следствием удовлетворения исковых требований истца будет причинение вреда здоровью населения Украины, что будет нарушать статью 3 Конституции Украины».

На этом основании Высший хозяйственный суд Украины отказал истцу в удовлетворении исковых требований относительно признания недействительным приказа Министерства в части использования знака для товаров и услуг «АСПИРИН».

А для автора данной публикации стихотворение Беллы Ахмадулиной «Вступление в простуду» стало судьбоносным:

И аспирина тягостный глоток

дарит тебе непринужденность духа,

благие преимущества недуга

и смелости недобрый холодок.

Ирина Кириченко,
юрист ЮФ «Ильяшев и Партнеры»

Определение и применение в спорте

Мельдоний, продаваемый под торговой маркой Милдронат, представляет собой препарат, повышающий работоспособность, который является источником многочисленных споров в мире спортивного допинга.

Первоначально разработанный в Латвии для использования на животных, Всемирное антидопинговое агентство (ВАДА) указало, что этот препарат запрещен в олимпийских видах спорта.

Мельдоний в основном производится латвийской фармацевтической компанией Grindeks. Он также известен как Mildronāts, Quaterine, MET-88, THP, триметилгидразиниум пропионат и 3-(2,2,2-триметилгидразиниумил)пропионат,

Он лицензирован в странах Восточной Европы и Центральной Азии для лечения ряда заболеваний, включая жалобы на сердце. Мельдоний не лицензирован для использования в США.

Мельдоний остается в списке запрещенных препаратов ВАДА в спорте.

Ряду спортсменов из США, России и Европы в настоящее время грозит запрет на употребление мельдония. Совсем недавно в их число вошел Александр Крушельницкий, который выиграл медали в керлинге для России на последних зимних Олимпийских играх. Олимпийский комитет лишил его медалей и запретил заниматься спортом на 2 года.

В этой статье мы рассмотрим происхождение мельдония, его возможное медицинское применение, а также связанные с ним исследования и новости.

Краткие факты о мельдонии

• Латвийская фармацевтическая компания создала мельдоний.
• Всемирное антидопинговое агентство (ВАДА) запретило использование мельдония в спорте.
• В странах, где он лицензирован, люди в основном используют мельдоний для лечения сердечных заболеваний, но он также применяется в различных фармацевтических целях.
• Не лицензирован для использования в США

Поделиться на PinterestМельдоний вызвал споры из-за своей причастности к спортивным допинговым скандалам.

Мельдоний — препарат, улучшающий спортивные результаты.

Одно из первых применений мельдония было на животных. Сельскохозяйственные работники использовали препарат специально для повышения половой активности и подвижности сперматозоидов хряков. Позже его лицензия была расширена для использования на людях.

Латвийская фармацевтическая компания Grendiks производила мельдоний. Объем продаж этого препарата в 2013 году достиг 56 миллионов евро, что делает его одним из крупнейших медицинских экспортных товаров Латвии.

По словам разработчика препарата Ивара Калвиньша, председателя научного совета Латвийского института органического синтеза, мельдоний был создан для увеличения способности организма переносить кислород.

Прежде чем использовать мельдоний для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, в период с 1979 по 1989 год компания отправляла большое количество препарата советским войскам в Афганистан. в воздухе с пониженным содержанием кислорода, неся большие рюкзаки.

Мельдоний является ингибитором окисления жирных кислот и в настоящее время в основном используется при сердечных заболеваниях, таких как стенокардия, сердечный приступ, сердечная недостаточность и другие. Препарат работает, изменяя пути карнитина, питательного вещества, участвующего в жировом обмене.

Исследование, проведенное в 2005 г., показало, что мельдоний в сочетании с ингибитором ангиотензинпревращающего фермента, называемым лизиноприлом, улучшает физическую работоспособность и периферическое кровообращение у людей с хронической сердечной недостаточностью.

Китайская исследовательская группа проверила эффективность мельдония при лечении острого ишемического инсульта и обнаружила, что он столь же эффективен, как цинепазид, сосудорасширяющее средство, которое люди в Китае обычно используют для лечения инсульта.

В некоторых странах люди используют мельдоний для лечения проблем с кровообращением в головном мозге. Некоторые люди сообщают, что препарат поднимает настроение и улучшает моторные симптомы, головокружение и тошноту.

К этим странам относятся:

• Латвия
• Россия
• Украина
• Грузия
• Казахстан
• Азербайджан
• Беларусь
• Узбекистан
• Молдова
• Кыргызстан

Мельдоний также может помочь уменьшить симптомы отмены у людей с алкогольной зависимостью.

Другие возможные применения мельдония включают:

• модуляцию иммунной системы
• лечение язвы желудка
• лечение травмы глаза
• лечение инфекций легких и верхних дыхательных путей

WADA добавило мельдоний в свой список запрещенных веществ в 2016 году из-за «доказательств его использования спортсменами с целью повышения производительности».

Они классифицируют мельдоний как модулятор метаболизма в той же группе, что и инсулин.

Исследование, опубликованное в журнале Drug Testing and Analysis в декабре 2015 года, резюмировало следующее о мельдонии: функции центральной нервной системы (ЦНС)».

Мельдоний попал в заголовки газет в 2016 году из-за бывшей первой ракетки мира Марии Шараповой.

Поделиться на PinterestМарии Шараповой грозит дисквалификация после положительного результата теста на мельдоний.
Изображение предоставлено: [http://www.flickr.com/photos/david_wilmot/daramot], 2006 г.

7 марта 2016 г. у нее был положительный результат на это вещество. 10 лет для лечения продолжающейся медицинской проблемы, она получила временное отстранение.

С тех пор еще больше спортсменов из России, Эфиопии, Швеции, Германии и Украины получили временную дисквалификацию после положительных анализов на мельдоний.

Однако 13 апреля 2016 г. ВАДА сообщило, что сможет отменить дисквалификацию любых спортсменов с положительным результатом до 1 марта 2016 г. Это связано с тем, что у руководящего органа еще нет надежных данных о том, сколько времени требуется организму. для выделения мельдония, и поэтому было неясно, принимали ли спортсмены, столкнувшиеся с обвинениями в употреблении допинга, этот препарат после того, как он стал незаконным.

Совсем недавно российская команда столкнулась с противоречиями после того, как получила дисквалификацию на зимних Олимпийских играх в Пхеньяне за широко распространенные обвинения в употреблении допинга.

Хотя некоторые члены команды все еще имели разрешение на участие в соревнованиях без какой-либо связи со страной, это показало, насколько серьезно ВАДА относится к использованию мельдония в спортивных соревнованиях.

Q:

Каковы побочные эффекты мельдония?

A:

Мы все еще недостаточно знаем об этом препарате, чтобы безопасно и легально использовать его в США. Учащенное сердцебиение является одним из первых эффектов, о которых сообщают люди, принимающие мельдоний.

Люди также регулярно жалуются на тошноту, металлический привкус, головную боль и дрожь после приема мельдония. У человека также может быть аллергия на этот препарат.

Другие побочные эффекты могут включать тревогу, головокружение, обморок, расстройство пищеварения и мышечные спазмы. В большинстве исследований не сообщается о каких-либо серьезных побочных эффектах этого препарата, но текущие исследования не ясны долгосрочных последствий.

Избегайте этого препарата для достижения наибольшей безопасности.

Дебра Роуз Уилсон, доктор философии, MSN, RN, IBCLC, AHN-BC, CHT Ответы представляют мнения наших медицинских экспертов. Весь контент носит исключительно информационный характер и не должен рассматриваться как медицинский совет.

История создания мельдония — от фармакологии до повышения производительности: описательный обзор

Обзор

. 2017 янв;51(1):22-25.

doi: 10.1136/bjsports-2016-096357.

Epub 2016 27 июля.

Вольфганг Шоберсбергер
¹
, Тобиас Дюннвальд
¹
, Гюнтер Гмайнер
²
, Корнелия Бланк
¹

Принадлежности

• ¹ Институт спортивной медицины, альпийской медицины и оздоровительного туризма, UMIT, Hall in Tirol and Tirol Kliniken GmbH, Инсбрук, Австрия.
• ² Лаборатория допинг-контроля, Seibersdorf Labor GmbH, Зайберсдорф, Австрия.

• PMID:

  27465696

• DOI:

  10.1136/bjsports-2016-096357

Обзор

Wolfgang Schobersberger et al.

Бр Дж Спорт Мед.

2017 9 января0003

. 2017 янв;51(1):22-25.

doi: 10.1136/bjsports-2016-096357.

Epub 2016 27 июля.

Авторы

Вольфганг Шоберсбергер
¹
, Тобиас Дюннвальд
¹
, Гюнтер Гмайнер
²
, Корнелия Бланк
¹

Принадлежности

• ¹ Институт спортивной медицины, альпийской медицины и оздоровительного туризма, UMIT, Hall in Tirol and Tirol Kliniken GmbH, Инсбрук, Австрия.
• ² Лаборатория допинг-контроля, Seibersdorf Labor GmbH, Зайберсдорф, Австрия.

• PMID:

  27465696

• DOI:

  10.1136/bjsports-2016-096357

Абстрактный

Недавние отчеты Всемирного антидопингового агентства (ВАДА) указывают на тревожную распространенность употребления мельдония среди элитных спортсменов. Поэтому в январе 2016 года мельдоний был добавлен в список запрещенных ВАДА после того, как он находился под наблюдением с 2015 года. Было показано, что мельдоний оказывает благотворное влияние при сердечно-сосудистых, неврологических и метаболических заболеваниях благодаря своим антиишемическим и кардиопротекторным свойствам, которые в основном приписываются его ингибирование ß-окисления и активация им гликолиза. Несмотря на его широкое использование, доступно лишь несколько клинических исследований или клинических испытаний. Мельдоний зарегистрирован в большинстве стран Балтии и легко доступен через Интернет, при этом производитель не сообщил о каких-либо серьезных побочных эффектах. Среди спортсменов мельдоний используется с целью увеличения скорости восстановления или физической работоспособности. Польза от приема мельдония для повышения работоспособности спортсменов весьма условна и обсуждается без надежных научных доказательств. В этом описательном обзоре представлен подробный обзор лекарственного препарата мельдоний с акцентом на основные темы фармакологии и биохимического действия, клинического применения, фармакокинетики, методов обнаружения и возможности улучшения спортивных результатов у спортсменов.

Ключевые слова:

Допинг; Употребление наркотиков; Производительность; Фармакология.

Опубликовано BMJ Publishing Group Limited. Для получения разрешения на использование (если оно еще не предоставлено по лицензии) посетите веб-сайт http://www.bmj.com/company/products-services/rights-and-licensing/.

Похожие статьи

• Использование мельдония спортсменами на Европейских играх 2015 года в Баку.

  Стюарт М., Шнайдер С., Штайнбах К.
  Стюарт М. и др.
  Бр Дж Спорт Мед. 2016 июнь; 50 (11): 694-8. doi: 10.1136/bjsports-2015-095906. Epub 2016 25 марта.
  Бр Дж Спорт Мед. 2016.

  PMID: 27015859

• Длительный период экскреции и фармакокинетика мельдония в крови и моче здоровых добровольцев-спортсменов.

  Рабин О., Уйба В., Мирошникова Ю., Забелин М., Самойлов А., Каркищенко В., Семенов С., Астрелина Т., Разинкин С.
  Рабин О. и соавт.
  Анальный тест на наркотики. 201911 апреля (4): 554-566. doi: 10.1002/dta.2521. Epub 2018 12 ноября.
  Анальный тест на наркотики. 2019.

  PMID: 30328291

• Фармакокинетика и фармакодинамика мельдония у породистых лошадей, подвергающихся физической нагрузке.

  Кныч Х.К., Стэнли С.Д., Маккеми Д.С., Артур Р.М., Бондессон У., Хеделанд М., Тевис М., Касс Р.Х.
  Knych HK, et al.
  Анальный тест на наркотики. 9(9) сентября 2017 г.: 1392-1399. doi: 10.1002/dta.2214. Epub 2017 1 августа.
  Анальный тест на наркотики. 2017.

  PMID: 28513092

• Фармакологические эффекты мельдония: биохимические механизмы и биомаркеры кардиометаболической активности.

  Дамброва М., Макрекка-Кука М., Вильскерс Р., Макарова Е., Кука Ю., Лепиньш Э.
  Дамброва М. и др.
  Фармакол рез. 2016 ноябрь; 113 (Pt B): 771-780. doi: 10.1016/j.phrs.2016.01.019. Epub 2016 2 февраля.
  Фармакол рез. 2016.

  PMID: 26850121

  Обзор.

• Доказательства эргогенного действия глюкокортикоидов как риска допинга.

  Дюкло М.
  Дюкло М.
  ФизСпортмед. 2010 окт; 38 (3): 121-7. doi: 10.3810/psm.2010.10.1817.
  ФизСпортмед. 2010.

  PMID: 20959705

  Обзор.

Посмотреть все похожие статьи

Цитируется

• Влияние предварительного лечения мельдонием на течение липополисахаридного сепсиса у крыс.

  Джурашевич С., Ружичич А., Лакич И., Тости Т., Джурович С., Глумац С., Пейич С., Тодорович А., Дракулич Д., Станкович С., Яснич Н., Джорджевич Дж., Тодорович З.
  Джурашевич С. и соавт.
  Int J Mol Sci. 2022 21 февраля; 23 (4): 2395. дои: 10.3390/ijms23042395.
  Int J Mol Sci. 2022.

  PMID: 35216510
  Бесплатная статья ЧВК.

• Липидомика обеспечивает новое понимание патогенеза и терапевтических целей ишемически-реперфузионного повреждения.

  Тодорович З., Дурашевич С., Стойкович М., Григоров И., Павлович С., Яснич Н., Тости Т., Макут Дж. Б., Тимерманн С., Джорджевич Дж.
  Тодорович З. и др.
  Int J Mol Sci. 2021 10 марта; 22(6):2798. дои: 10.3390/ijms22062798.
  Int J Mol Sci. 2021.

  PMID: 33801983
  Бесплатная статья ЧВК.

  Обзор.

• ¹⁹ F ЯМР-исследования γ-бутиробетаингидроксилазы дают представление о механизме и предполагают двойной режим ингибирования.

  Лесняк Р.К., Рыдзик А. М., Кампс ДЖАГ, Кан А., Кларидж ТДВ, Шофилд К.Дж.
  Лесняк Р.К. и др.
  Химическая коммуна (Кэмб). 2019 5 декабря; 55 (98): 14717-14720. дои: 10.1039/c9cc06466d.
  Химическая коммуна (Кэмб). 2019.

  PMID: 31702759
  Бесплатная статья ЧВК.

• Молекула 5-аминовалериановой кислоты бетаин, связанная с потреблением цельного зерна, снижает β-окисление жирных кислот в кардиомиоцитах мыши.

  Кярккяйнен О., Туомайнен Т., Койстинен В., Туомайнен М., Леппянен Дж., Лайтинен Т., Лехтонен М., Рюся Дж., Ауриола С., Посо А., Тави П., Ханхинева К.
  Кярккяйнен О. и др.
  Научный представитель 2018 г. 29 августа; 8 (1): 13036. doi: 10.1038/s41598-018-31484-5.
  Научный представитель 2018.

  PMID: 30158657
  Бесплатная статья ЧВК.

• Мнение: научное, философское и юридическое рассмотрение допинга в спорте.