Милдронат как действует: Милдронат инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Mildronate капс. 500 мг: 60 шт. (8897)

Милдронат инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Mildronate капс. 500 мг: 60 шт. (8897)

Мельдоний является синтетическим аналогом гамма-бутиробетаина, вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.

Ингибирует гамма-бутиробетаингидрооксиназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина и ацилкофермента А. Кардиопротекторное средство, нормализующее метаболизм миокарда.

В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между процессами доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.

Механизм действия определяет многообразие фармакологических эффектов препарата: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.

При остром ишемическом повреждении миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период.

При сердечной недостаточности препарат повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна.

Оказывает также тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Что такое мельдоний, как работает и стоит ли принимать

Милдронат запрещен в спорте с 1 января 2016 года. Запрет вызвал высокий интерес к милдронату: им стали интересоваться даже не связанные со спортом люди, ведь если его запретили – значит он эффективен. Сразу скажем: это не совсем так. В статье рассказали, что такое мельдоний, для чего его назначают, эффективен ли он на самом деле.

Что такое мельдоний

Мельдоний (милдронат) — препарат для улучшения обмена веществ и энергообмена в тканях. Его разработал в 1975 году профессор Ивар Калвиньш, ныне возглавляющий департамент медицинской химии Латвийского института в Риге. Он искал в организме вещество, ресурсы которого истощаются при систематических перегрузках. Было обнаружено вещество гамма-бутиробетаин. Его преобразовали для удобного хранения и применения, так получился мельдоний.

Решение о запрете мельдония вызвало много споров. Во-первых, по словам создателя препарата, милдронат не улучшает результат на соревнованиях. Во-вторых, препарат принимали спортсмены только из России и стран СНГ. Среди атлетов из России употребляли мельдоний около 17%, и всего 2,2% атлетов из всех остальных стран вместе взятых.

На первый взгляд, похоже на политическую войну. С другой стороны, есть информация, что милдронат запретили из-за его способности прикрывать более серьезные запрещенные вещества.

Спортсмены, в крови которых был найден мельдоний

Список самых значимых дисквалификаций из-за мельдония:

• Мария Шарапова (теннис)
• Екатерина Боброва (фигурное катание)
• Семен Елистратов (шорт-трек)
• Павел Кулижников (конькобежный спорт)
• Юлия Ефимова (плавание)
• Весь состав юниорской сборной России по хоккею с шайбой
• Александр Поветкин (бокс)
• Эдуард Варганов (велоспорт)
• Александр Крушельницкий (керлинг)

На Зимних Олимпийских играх 2018 в Южной Корее пара Крушельницкий-Брызгалова завоевала первую в истории России Олимпийскую медаль в керлинге. Позже в пробах Крушельницкого обнаружили следы мельдония.

Для чего назначают милдронат: действие на организм

Повышение работоспособности, выносливости, снижение симптомов перенапряжения — ради этих эффектов милдронат использовали в профессиональном спорте. В 2016 году препарат стал еще популярнее среди атлетов-любителей. Логика проста: если запретили, значит, работает.

По словам создателя препарата, профессора Ивара Калвиньша, нет клинических исследований, показывающих, что мельдоний увеличит силу, выносливость, скорость и т.д. А это значит, медицинских оснований для запрета нет.

По словам производителя, мельдоний защищает клетки сердца при высоких нагрузках. При работе на высоком пульсе возникает недостаток кислорода и возрастает риск ишемической болезни сердца. Эффект мельдония заключается в снижении рисков для здоровья, при этом он не делает людей быстрее, сильнее и выносливее.

Есть много доказанных способов значительно увеличить силу и выносливость при помощи препаратов (в основном, запрещенных), но мельдоний к таким не относится. Он, скорее, даст обратный эффект во время соревнований, работая как «ограничитель».

Как работает мельдоний

Для производства энергии используется гликоген и жиры. Гликоген — более выгодное топливо для организма, потому что легко и быстро превращается в энергию. Жиры дают больше энергии, но превращаются в нее только после окисления. При недостатке кислорода жиры не успевают полностью окисляться – образуются вредные побочные продукты. Милдронат тормозит этот процесс: сокращает использование жира и активирует использование гликогена. Это особенно важно при высоких нагрузках.

Стоит ли принимать милдронат

Эффективность милдроната спорна:

• Исследования, доказывающие его эффективность, проведены создателями препарата. Нет достоверных клинических испытаний и международных исследований.
• Милдронат не входит в международные списки препаратов для лечения каких-либо болезней.
• Милдронат распространен только на территории России и нескольких соседних стран. В Европе и США его не применяют ни в спорте, ни в медицине.

В России милдронат нередко назначают пожилым людям, «сердечникам» и спортсменам – любителям, которые не участвуют в соревнованиях. Возможно, препарат помогает при некоторых болезнях в комплексной терапии — это лучше обсудить с лечащим врачом.

Не забывайте: в России введена уголовная ответственность за склонение спортсмена тренером и специалистами по спортивной медицине к использованию запрещенных препаратов.

Занимайтесь спортом, двигайтесь и путешествуйте! Если нашли ошибку или хотите обсудить статью — пишите в комментариях.

Подписывайтесь на нас в Instagram, Telegram, ЯндексДзен, Вконтакте и Facebook

польза и вред для организма человека

На чтение 5 мин. Опубликовано 15.09.2020

Феноменальная российская теннисистка Мария Шарапова мгновенно прославила препарат под названием милдронат (meldonium), провалив тест на допинг. Более ста других международных спортсменов также были пойманы за употреблением этого нового запрещенного вещества. Теперь, когда препарат получил мировую известность, врачи опасаются, что мельдоний начнут активно употреблять любители, стремящиеся получить преимущество в соревнованиях. «С новой известностью этого препарата многие люди собираются попробовать его», — говорит доктор Пол Д. Томпсон, начальник кардиологии в больнице Хартфорда в Коннектикуте. «Мы очень быстро узнаем много о побочных эффектах мельдония». Вот почему вы должны дважды подумать о том, принимать его или нет.

История

Мелдоний, известный также как милдронат, был открыт советским химиком в 1970-х годах. Считается, что препарат был разработан для использования в качестве усилителя работоспособности человека и противоишемического средства, которое помогает при инсультах и сердечных приступах.

В 1980-х годах Милдронат с большим успехом использовался спортсменами в Советском Союзе и других странах с допинговой программой. С 1988 года препарат был добавлен в списки запрещенных веществ различных спортивных организаций.

Польза милдроната для организма человека

Милдронат увеличивает анаэробный порог, который является количеством времени, которое можно тренироваться с высокой интенсивностью. Это помогает спортсменам сохранять выносливость во время длительных и изнурительных тренировок или соревнований. Всемирное антидопинговое агентство, или ВАДА, считает Милдронат препаратом, повышающим спортивные результаты, поскольку этот препарат увеличивает количество эритроцитов в крови и, следовательно, облегчает спортсменам транспортировку кислорода в их крови.

Вред милдроната для организма человека

Проблема в том, что опубликовано очень мало исследований, демонстрирующих его эффективность или безопасность. Большинство исследований было проведено на грызунах, а одно заслуживающее внимания исследование на людях было слишком маленьким и слишком коротким, чтобы дать какие-либо окончательные ответы. Из-за недостатка доказательств мельдоний не одобрен ни FDA, ни Европейским Союзом. В основном он используется в России, Украине и Восточной Европе, где продается без рецепта.

Хотя многие вопросы остаются по поводу препарата, кажется, что у него есть четкий механизм действия, который мог бы помочь как сердцу, так и спортивным достижениям. По словам Карен Копачек, доцента фармацевтического факультета Висконсин-Мэдиссонского университета, мельдоний, по-видимому, ингибирует в организме вещество, называемое l-карнитин. Обычно l-карнитин транспортирует жирные кислоты в митохондрии, где они сжигаются для получения энергии. «Но блокируя доступность l-карнитина, мельдоний заставляет митохондрии метаболизировать глюкозу для получения энергии, что требует меньше кислорода, — объясняет она. Это уменьшает окислительный стресс и повреждение клеток, одновременно повышая эффективность использования энергии организмом».

По этим причинам Копачек говорит, что, возможно, мельдоний улучшает спортивные результаты и сокращает время восстановления после тренировок. Но опять-таки, все это взято из исследований на животных и других некачественных испытаний, поэтому она настаивает, что нет никакой гарантии.

Работает он или нет, врачи практически ничего не знают о его потенциальных побочных эффектах. В горстке опубликованных исследований на людях, ни о каких побочных эффектах не сообщалось. «У меня вызывает сомнения, что испытание может продолжаться 12 недель, и исследователи не замечают никаких побочных эффектов», — говорит Копачек. «Значит ли это, что у мельдония нет никаких побочных эффектов?» Сомнительно, говорит она, так как почти у каждого препарата есть какой-то побочный эффект. С мельдонием мы просто еще не знаем, какие побочные эффекты могут быть.

Неизвестно также как мельдоний взаимодействует с другими препаратами. В опубликованном исследовании также отсутствует какая-либо информация по этому важному вопросу. «Пациенты с заболеваниями сердца — для которых предназначен этот препарат — часто принимают множество лекарств, а также безрецептурные препараты, травы и другие добавки», — говорит Копачек. Вы всегда должны знать, как взаимодействуют лекарства между собой, а с мельдонием мы понятия не имеем об этом». Еще одна причина, по которой я бы никогда не порекомендовала этот препарат».

Учитывая строгий протокол FDA по оценке и утверждению лекарств для продажи, маловероятно, что мельдоний — лекарство, которое десятилетиями простаивало без особого интереса со стороны врачей или фармацевтических компаний — когда-нибудь получит зеленый свет в США. «Для этого потребуются рандомизированные, двойные слепые, плацебо-контролируемые исследования, которые стоят денег», — говорит Томпсон. «Испытания должны будут финансироваться правительством, а национальные институты здоровья обычно не заинтересованы в том, чтобы помогать спортсменам зарабатывать больше денег». Но это не останавливает растущий спрос на препарат в России.

Подведем итоги

Милдронат оказывает разнообразное воздействие на организм человека, особенно в отношении здоровья сердечно-сосудистой системы и повышения выносливости. Однако, как и в случае со многими другими препаратами, существует также несколько побочных эффектов. Например, милдронат может вызывать нарушения сердечного ритма, сильную кожную сыпь и различные аллергические реакции. Кроме того, поскольку препарат не является легкодоступным на рынке во многих странах, его нельзя легко проверить на длительные побочные эффекты. В настоящее время препарат легально доступен в России и нескольких соседних странах, но запрещен в большинстве западных стран, так как может привести к положительным результатам допинг-тестов.

Ограничить, чтобы победить. Как на самом деле работает мельдоний и почему его не стоило запрещать

— Что вообще такое допинг? Мне кажется, спортсмены и далекие от спорта люди понимают под этим термином разные вещи.

— В какой-то момент спортивные чиновники решили выделить группу лекарственных препаратов (спортсмены тоже люди и иногда принимают лекарства), которые кардинальным образом улучшают возможности человека, воздействуя на конкретные звенья метаболизма, на мышечную массу, то есть на то, что позволяет добиться лучших результатов в спорте. Такие препараты назвали допингом, потому что с этической точки зрения не очень правильно, находясь под их влиянием, участвовать в состязаниях.

— А эти препараты используются в обычной жизни?

— Да, большая часть препаратов, относящихся к допингу, либо их аналоги используются в медицине и, собственно, именно из медицины и приходят в спорт.

— Если такие препараты нормально применять в медицине, почему этого нельзя делать спортсменам?

— В медицине они применяются для лечения того, что в организме «сломалось». Хорошо, если больной человек, используя препараты, улучшит свое состояние хотя бы до того уровня, на котором здоровый спортсмен находится изначально. Кроме того, лекарства могут быть небезопасны для здоровых людей, потому что чем сильнее лекарственный препарат, тем больше у него побочных эффектов, и длительное применение таких препаратов может приводить к кардинальным изменениям в организме спортсмена.

— То есть большинство допингов — это лекарства, которые просто используются не по прямому назначению?

— Есть еще препараты в серой зоне. Они не признаны допингом, но трудно представить, что они могут использоваться для лечения каких-либо заболеваний. При этом такие вещества могут повлиять на спортивный результат. Среди этих препаратов выделяется группа метаболических препаратов — средств, которые воздействуют на те или иные звенья метаболизма клеток, то есть они воздействуют на механизмы, при помощи которых клетка получает энергию.

Мария Шарапова, пожалуй, самая известная российская спортсменка, в пробах которой обнаружен мельдоний. Фото: Бобылев Сергей/ТАСС

Традиционно эти средства очень широко использовались в российском спорте, причем зачастую вообще без всякой системы, просто по принципу «нальем как можно больше всего разного». Эти вещества не были запрещены, применялись в очень высоких дозах в различных видах спорта, но по непонятным причинам два таких препарата попали в начале 2016 года в стоп-лист WADA. Один из этих препаратов — милдронат (он же мельдоний). Почему именно эти лекарства попали в список запрещенных, непонятно: они не слабее и не сильнее других метаболических препаратов, и оба действуют довольно странным образом.

— Как вообще работают метаболические препараты?

— Если очень сильно упростить (заранее прошу прощения у биохимиков), то можно объяснить их действие так. Наши клетки могут получать энергию, используя один из двух способов метаболизма — аэробный (кислородный) или анаэробный (бескислородный). Анаэробный метаболизм — это, в первую очередь, гликолиз, благодаря которому организм получает энергию за счет «расщепления» глюкозы без использования кислорода. И при анаэробных нагрузках, то есть коротких и сверхинтенсивных, результат достигается во многом за счет энергии, которую мышечные клетки получают в процессе гликолиза.

Возьмем крайний вариант анаэробных нагрузок, скажем поднятие штанги, когда нужно за короткое время расщепить огромное количество энергии. Это осуществляется за счет гликолиза, потому что кислородное регулирование просто не успевает подключиться. А при активностях вроде длительной игры в футбол или бега энергия в первую очередь производится за счет кислородного способа — окислительного фосфорилирования.

При сверхинтенсивных краткосрочных нагрузках организм не может полноценно использовать наиболее эффективный кислородный путь метаболизма. Фото: Алеев Егор/ТАСС

— Какой способ эффективнее?

— В клетках энергия запасается в виде химических связей в молекуле под названием АТФ, и количество молекул АТФ, которое синтезируется за счет гликолиза, значительно меньше, чем количество молекул АТФ, которое синтезируется за счет окислительного фосфорилирования. И главная концепция, такой мейнстрим спортивной фармакологии — сделать так, чтобы как можно более продуктивно задействовать именно окислительное фосфорилирование, то есть кислородную составляющую.

Приведу аналогию. Представьте, что у вас есть две электростанции — одна угольная (гликолиз), другая атомная (окислительное фосфорилирование). Угольную можно быстро запустить и остановить, а атомную включать долго, но она дает больше энергии.

— Есть какие-то препараты, которые могут «подстегнуть» кислородный метаболизм?

— Есть, более того, они разрешены и льются рекой, их перед соревнованиями получают и наши спортсмены, и зарубежные. Классический пример метаболической терапии — «обработка» бегунов на короткие дистанции. Им прямо в кровь вводится фосфокреатин: он помогает очень быстро насытить пул АТФ, который находится рядом с миофибриллами, и в итоге можно получить невероятный результат. Нередко эти вещества дают спортсменам и между тренировками, «на всякий случай», но смысла в этом нет никакого, улучшение результатов будет, только если принимать его непосредственно перед соревнованиями.

Бег на короткие дистанции — один из самых «задопингованных» видов спорта. Фото: Валерий Шарифулин/ТАСС

Предполагается, что есть и второй путь улучшить спортивные результаты: наоборот, взять и переключить все процессы с кислородных на бескислородные, они же анаэробные. Именно так работает мельдоний. Он перекрывает поступление в митохондрии жирных кислот. То есть выступает таким логистом, который говорит: «Мы лучше повезем топливо не на атомную, а на угольную электростанцию, так как она очень быстро включается». Считается, что в этом случае при коротких анаэробных нагрузках вроде поднятия штанги будет синтезироваться больше энергии за счет гликолиза. Но уверенности в этом нет, так как серьезных исследований мельдония не публиковалось.

— Если я правильно помню, создатель препарат объяснял, что у него иное действие…

— Создатель препарата объяснял, что мельдоний — это не допинг, а препарат, который предотвратит повреждение тканей сердца на фоне избыточных нагрузок. То есть это нечто вроде ограничителя скорости в машине: двигатель позволяет идти со скоростью 260 км/ч, но ограничитель не дает развить больше 200 км/ч.

Так что мельдоний, закрывая вход жирных кислот в наши энергетические станции — митохондрии, по сути ограничивает возможности спортсменов, у которых высокие аэробные нагрузки, например теннисистов, бегунов на длинные дистанции, футболистов.

Хотя в этих видах спорта на пиковых нагрузках «подключается» анаэробный путь получения энергии, определяющую роль играет именно «мощность» аэробного обмена.

— Зачем создавать препарат, который снижает физические возможности?

— Мельдоний разрабатывался для людей с ишемическими повреждениями сердца. При ишемии кислорода по определению мало, поэтому выгодней использовать гликолиз. Да, энергии при этом будет не хватать, но организм хотя бы останется жив. Кроме того, при переходе на бескислородный метаболизм будет генерироваться меньше свободных радикалов, которые повреждают клетки. В этом смысле идея препарата достаточно грамотная: перекрыть ишемизированной клетке возможность использовать «дорогой» аэробный путь метаболизма и жить, пусть и плохо, за счет более «дешевого» анаэробного. Такая же ситуация — недостаток кислорода — наблюдается при тяжелых анаэробных нагрузках, так что спортсменам его дают, видимо исходя из предположения, что мельдоний должен помочь улучшить результат, закрыв менее выгодный в такой ситуации кислородный путь.

Хотя я не встречал ни одного качественного исследования, где было бы показано, что препараты типа мельдония действительно могут помочь, потому что человек — очень сложная система, и даже если мы видим какой-то эффект в культуре клеток, не факт, что он будет таким же у пациента. Да и в любом случае, даже при недостатке кислорода, при ишемии, действие препарата довольно слабое: это все равно что, скажем, машину, которую заправляли 98-м бензином, начнут заправлять 95-м. Разница есть, но небольшая.

— Если препарат настолько слабый, почему WADA включила его в список запрещенных?

— У меня нет разумного объяснения, почему это произошло. Препарат действительно слабый, многие незапрещенные вещества оказывают на спортивные результаты заметно больший эффект. Кроме того, препарат вполне безопасен, и я не встречал серьезных побочных эффектов от его применения.

Много всего

— Есть еще какие-то разрешенные препараты, которые спортсмены принимают, чтобы улучшить результат?

— Препаратов, которые принимают спортсмены, очень много. Помимо метаболических препаратов есть и неметаболические, например те же антидепрессанты и ноотропы. Подтвержденных клинических данных, как именно они влияют на здоровых людей, тем более спортсменов, нет, но могу предположить, что правильно подобранный коктейль ноотропов вполне может обеспечить лучший результат в тех видах спорта, где нужна концентрация внимания, например в стрельбе. При этом ноотропы и многие антидепрессанты не запрещены WADA.

— Как антидепрессанты могут повлиять на спортивный результат? Веселые спортсмены быстрее добегут до финиша?

— Антидепрессанты, влияя на метаболизм такого нейромедиатора, как серотонин, могут улучшать синаптическую передачу (скорость обмена данными между нейронами — прим. «Чердака»), то есть потенциально увеличивать скорость реакции. Но, повторюсь, влияние ноотропов и антидепрессантов на здоровых людей — совершенно неизученная сфера.

Теоретически ноотропы и антидепрессанты могут повышать концентрацию внимания, что важно во многих видах спорта, например в биатлоне. Фото: Фадеичев Сергей/ТАСС

— Есть данные, что спортсмены активно употребляют эти препараты?

— Да, их применяют в достаточно больших количествах, и большой вопрос, употребляет ли их спортсмен из-за наличия депрессии или потому, что хочет улучшить концентрацию внимания.

— Откуда спортивные врачи берут все эти вещества для спортсменов?

— К сожалению, в России подавляющее большинство лекарственных препаратов, включая очень серьезные средства, до сих пор можно купить без рецепта, например, в интернет-аптеках. Есть разные недобросовестные конторы, которые занимаются натуральным шаманством: подбирают спортсменам какие-то препараты, которые якобы хорошо влияют на что-то, при этом зачастую такие люди не знают даже основ фармакологии.

— Откуда они берут информацию?

— Есть вал советских работ, очень странных, выполненных без соблюдения протоколов исследования, которые проводились на советских спортсменах начиная с 70-х годов и даже раньше. Есть практика, которая передается из уст в уста. Некоторые самые продвинутые даже читают какие-то клинические статьи, но все равно все, что они делают, — это такой «самиздат» на коленке.

— Насколько близко современные спортсмены подошли к пределу своих физических возможностей? Реально без допинга добиваться таких результатов или «чистые» спортсмены попросту не смогут побить те рекорды, которые уже установлены?

Я думаю, что скорее второе. Мы достигли предела физических возможностей, и крайне маловероятно, что возможно улучшить эти результаты без препаратов поддержки, к которым относится и допинг, и различные дизайнерские лекарства, и лекарства на стадии клинических испытаний.

— То есть, если сейчас полностью запретить все допинги и препараты поддержки, зрелищный спорт закончится?

— Да, именно так. Я вижу три пути развития спорта. Первый — разработать список лекарств, которые можно применять. В этот «белый список» можно включить не только антибиотики и средства для лечения бронхиальной астмы, но и те же метаболические препараты и еще какие-то средства поддержки, при этом строго запретить применять все остальное. Любые подозрительные новые препараты тоже записывать в список запрещенных. Вторая стратегия — наоборот, разрешить спортсменам принимать абсолютно любые вещества. И третий путь — оставить все как есть. Второй вариант, конечно, самый зрелищный, но и самый негуманный. Нередко у профессиональных спортсменов, которые принимают всевозможные средства, к 40 годам развивается сердечная недостаточность: у этих еще совсем молодых людей сердечная мышца бывает в крайне тяжелом состоянии.

— Из этих трех стратегий та, что есть сейчас, выглядит самой слабой. Учитывая современные возможности химии и молекулярной биологии, она больше похожа на игру в поддавки…

— Да, выбирая этот путь, мы, возможно, наносим куда больший вред спортсменам. Сейчас можно чуть ли не в полуподвальных условиях синтезировать весьма «продвинутые» вещества, и такие препараты в неумелых руках могут заметно ухудшить результат, не говоря уж об общем уровне здоровья спортсменов.

Ярослав Ашихмин, кандидат медицинских наук, руководитель отделения терапии Юсуповской больницы и заместитель генерального директора по медицине. Выпускник ММА имени И.М. Сеченова, автор более 75 научных публикаций, член Американской ассоциации сердца (AHA) и Европейского общества кардиологов (ESC)

 Ирина Якутенко

Для чего нужен Мельдоний? — Рамблер/спорт

Одним из наиболее интригующих лекарств в современной медицине является мельдоний, более известный под торговым названием Милдронат. Многочисленные допинговые истории последних лет привлекли к нему пристальное внимание со стороны широкой общественности.

Особенно любопытным является тот факт, что практически все уличенные в приеме этого препарата атлеты были из России. Что же собой представляет мельдоний, зачем он нужен и кому его можно принимать?

История создания мельдония

Мельдоний — уникальный препарат, который изначально создавался совсем не для людей. Его синтезировали еще в 70-х годах прошлого столетия в одном научном исследовательском институте Литвы, которая на тот момент входила в состав СССР.

Первоначально планировалось использовать препарат в сельском и домашнем хозяйстве — для ускорения роста растений и улучшения темпа роста скота и птиц. А если копнуть еще глубже, то оказывается, что мельдоний — это производное переработки ракетного топлива, которое было необходимо куда-то утилизировать с полезными целями.

Удачные эксперименты навели ученых на мысль — а не апробировать ли препарат на людях? Если он ускоряет рост домашнего скота, то может окажется полезным и для человеческого организма.

После того, как в 1976 году он был запатентован как советское лекарство, им заинтересовались в США. Однако этот интерес быстро пропал, так как, по мнению специалистов FDA, мельдоний не показал заслуживающих внимания результатов в проведенных клинических исследованиях.

По этой причине лекарство в течение длительного времени оставалось исключительно советским и выпускалось только на фармацевтических заводах СССР. После распада Союза его продолжили поставлять на аптечные витрины только в Латвии и России.

Как действует мельдоний

Мельдоний относится к метаболическим средствам, влияющим на обменные процессы во многих тканях и органах человеческого тела. Производитель объясняет механизм его действия ингибированием гаммабутиробетаингиброксиназы, в результате чего ускоряется рост, регенерация и переносимость гипоксии в критические периоды.

Этим обусловлены широкие показания, которые гипотетически могут быть у мельдония. Однако в инструкции по применению официально их всего два: умственные и физические перегрузки и сниженная работоспособность. Обнаружить это у себя при желании могут 90% людей. Объективных критериев для определения наличия или отсутствия этих состояний просто не существует.

Мельдоний негласно применяется практически во всех областях медицины: кардиология, неврология, офтальмология и т.д. Его используют для лечения дисциркуляторной энцефалопатии, остеохондроза, кохлеовестибулярных расстройств, ишемический болезни сердца, ретинопатии, осложнений сахарного диабета и др.

Как проходит лечение мельдонием

Вряд ли найдется хотя бы одна больница в нашей стране, формулярный перечень которой не содержит мельдоний. Его выпускают в виде раствора для внутривенного введения и капсул, так что теоретически возможна даже преемственность терапии: начало в инфузионной форме в стационаре и продолжение в виде перорального приема. Есть даже раствор для парабульбарного введения при патологии глаз.

Однако, учитывая довольно прозрачный механизм действия и заявленную производителем универсальность, возникает вопрос, почему этот «чудодейственный» препарат приняли на западе и в США настолько холодно, что сейчас его там попросту нет.

Причем такая ситуация наблюдается не только с мельдонием, но и с большинством препаратов из группы метаболических средств (улучшающих обменные процессы), ведь по большому счету они выпускаются и продаются только в России и странах постсоветского пространства.

О реальной эффективности мельдония говорить трудно: крупных рандомизированных плацебоконтролируемых клинических испытаний с его участием просто не проводилось.

По этой причине он может быть использован как вспомогательное средство, в составе комбинированной терапии различных заболеваний внутренних органов и в неврологической практике, когда необходима борьба с ишемией и улучшение метаболизма.

Но применять данное средство в качестве монотерапии, например, при ишемической болезни сердца не только недопустимо, но и опасно. Отсутствие препаратов с доказанной эффективностью в перечне рекомендаций может привести к довольно печальным последствиям, например, к прогрессированию стенокардии, аритмии, ишемии миокарда и даже острому инфаркту.

Мельдоний и допинговые скандалы

В последние годы этот препарат все чаще стали упоминать в связи с массовыми нарушениями допинговых правил. Практически все применявшие его спортсмены были из России и стран СНГ по указанной ранее причине: ни в Европе, ни в США мельдония попросту нет.

За прием этого препарата отстранили от соревнований несколько десятком борцов греко-римского стиля, всю юношескую сборную по хоккею с шайбой, четырех легкоатлетов и многих других спортсменов.

Милдронат 500 мг №60 капс.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата

МИЛДРОНАТ®

Торговое название

МИЛДРОНАТ®

Международное непатентованное название

Мельдоний

Лекарственная форма

Капсулы 500 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – мельдония дигидрат 500 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный высушенный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат,

капсула (корпус и крышка): титана диоксид (Е 171), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 00 белого цвета. Содержимое – белый кристаллический порошок со слабым запахом. Порошок гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие кардиотонические препараты. Мельдоний.

Код АТХ C01EB22

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После разового перорального применения мельдония максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой концентрация-время (AUC) возрастают пропорционально примененной дозе. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tmax) составляет 1-2 часа. При повторном применении равновесная концентрация в плазме достигается в течение 72‑96 часов после применения первой дозы. Возможно накопление мельдония в плазме крови. Пища замедляет всасывание мельдония, не изменяя показатели Cmax и AUC.

Распределение

Мельдоний из кровотока быстро распространяется в тканях. Связывание с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частично преодолевают плацентарный барьер. Исследования выделения мельдония в материнское молоко человека не проводились.

Метаболизм

Мельдоний главным образом метаболизируется в печени.

Выведение

В выведении мельдония и его метаболитов значительную роль играет почечная экскреция. Полупериод выведения мельдония (t1/2) составляет примерно 4 часа. При применении повторных доз полупериод выведения отличается.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Дозу мельдония следует уменьшить пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, у которых повышена кажущаяся биодоступность.

Пациенты с нарушением деятельности почек

Пациентам с ослабленной деятельностью почек, у которых повышена кажущаяся биодоступность, следует уменьшать дозу. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3‑гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдония/ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Пациенты с нарушением деятельности печени

Пациентам с нарушениями деятельности печени, у которых повышена кажущаяся биодоступность, следует уменьшать дозу мельдония. Изменений показателей деятельности печени у людей после применения доз, составляющих 400-800 мг, не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

Педиатрическая популяция

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков (в возрасте до 18 лет), поэтому применение мельдония в этой группе пациентов противопоказано.

Фармакодинамика

Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен атомом азота.

В условиях повышенной нагрузки мельдоний восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам мельдоний используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется ГББ, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. В случае нарушений неврологического характера (после нарушений мозгового кровообращения, операций на головной мозг, травм головы, перенесенного клещевого энцефалита) позитивно влияет на восстановительный процесс физических и интеллектуальных функций в период выздоровления.

Показания к применению

В комплексной терапии в следующих случаях:

—          заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (I‑III функционального класса NYHA), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;

—          острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;

—          пониженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;

—          в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь. Капсулу проглатывают, запивая водой. Лекарство можно применять до или после еды. В связи с возможным стимулирующим эффектом лекарство рекомендуют применять в первой половине дня.

Взрослые

Заболевания сердца и сосудистой системы, нарушения мозгового кровообращения

Доза составляет 500–1000 мг в день. Суточную дозу можно применять всю сразу или разделить на две разовые дозы. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг.

Пониженная работоспособность, перенапряжение и период выздоровления

Доза составляет 500 мг в день. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

Продолжительность курса лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторять 2-3 раза в год.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени и/или почек может быть необходимо уменьшить дозу мельдония.

Пациенты с нарушениями деятельности почек

Поскольку лекарство выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями деятельности почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Пациенты с нарушениями деятельности печени

Пациентам с нарушениями деятельности печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Педиатрическая популяция

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение этого лекарства детям и подросткам противопоказано.

Побочные действия

Часто

—      аллергические реакции

—      головные боли

—      диспепсия

Редко

—     повышенная чувствительность, аллергический дерматит, высыпания (общие/макулезные/папулезные), зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактическая реакция

—     возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушение сна

—     парестезия, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, потеря сознания

—     изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди

—     колебания артериального давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожных покровов

—     воспаление в горле, кашель, диспноэ, апноэ

—     дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, рвотные позывы, тошнота, рвота, накопление газов, диарея, боли в животе, —           боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы

—     поллакиурия

—     общая слабость, дрожь, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот

—     отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия

Противопоказания

—     повышенная чувствительность к активному веществу или к какому‑либо вспомогательному веществу препарата.

—     повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).

—     тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность ввиду отсутствия достаточных данных о безопасности применения.

—     беременность и лактация, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период.

—     детский и подростковый возраст до 18 лет, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период.

Лекарственные взаимодействия

Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.

Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.

Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипина, бета-адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих одновременно для уменьшения симптомов мельдоний и лизиноприл, выявлено позитивное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психического и физического стресса).

При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдалось дополнительное фармакологическое действие.

В результате одновременного применения Sorbifer и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в красных кровяных клетках.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящих к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) положительно влияет на терапию СПИДа.

В тесте утраты рефлекса равновесия, вызванной этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием α2-адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.

Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, образующийся при применении D-карнитина (фармакологически неактивный изомер)-мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с лекарственными средствами, обладающими таким же эффектом, в том числе с другими препаратами, содержащими мельдоний.

Особые указания

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и/или почек при длительном применении препарата следует соблюдать осторожность (следует проводить контроль функций печени и/или почек).

Мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Случаи передозировки мельдонием неизвестны, препарат малотоксичен.

При пониженном кровяном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость.

Лечение: симптоматическое.

В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.

В связи с выраженным связыванием препарата с белками, гемодиализ не имеет существенного значения.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы 500 мг.

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки с поливинилиденхлоридным покрытием и алюминиевой фольги.

По 2 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влажности.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Производитель

АО «Гриндекс», Латвия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство АО «Гриндекс»

050010, г. Алматы, пр-т Достык, угол ул. Богенбай батыра, д. 34а/87а, офис №1

т./ф. 291-88-77, 291-13-84

эл. почта: [email protected]

противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – раствор д/инъекций; капсулы в справочнике лекарственных средств

Препарат, улучшающий метаболизм. Является структурным аналогом предшественника карнитина гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом водорода замещен на атом азота.

Предполагается, что существует 2 механизма воздействия Милдроната на организм

1. Влияние на синтез карнитина

В результате угнетения активности бутиробетаингидроксилазы Милдронат снижает биосинтез карнитина и тормозит транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток, предотвращая накопление в клетках активированных производных неокисленных жирных кислот — ацилкарнитина и ацилкоэнзима А, которые обладают выраженными свойствами детергентов. В условиях ишемии Милдронат восстанавливает равновесие между доставкой и потреблением кислорода в клетках, устраняет нарушения транспорта АТФ, одновременно активируя альтернативный источник энергии — гликолиз, который осуществляется без дополнительного потребления кислорода.

При повышенной нагрузке в результате интенсивного потребления энергии в клетках здорового организма происходит временное снижение содержания жирных кислот, главным образом, карнитина. Известно, что биосинтез карнитина регулируется его уровнем в плазме крови и стрессом, но не зависит от концентрации предшественников карнитина в клетке. Поскольку Милдронат тормозит превращение ГББ в карнитин, это приводит к снижению укровня карнитина в крови, что в свою очередь активирует процесс синтеза предшественника карнитина — ГББ.

При снижении концентрации Милдроната процесс биосинтеза карнитина восстанавливается и концентрация жирных кислот в клетке нормализуется. Таким образом, клетки подвергаются регулярной тренировке, которая способствует их выживанию в условиях повышенной нагрузки, при которой содержание жирных кислот в них регулярно снижается, а при уменьшении нагрузки содержание жирных кислот быстро восстанавливается. В условиях реальной перегрузки клетки, «тренированные» с помощью Милдроната, выживают в тех условиях, когда «нетренированные» клетки погибают.

2. Функция медиатора гипотетической ГББ-ергической системы

Выдвинута гипотеза, что в организме существует ранее не описанная система передачи нервных импульсов — ГББ-ергическая система, крторая обеспечивает передачу нервных импульсов на соматические клетки. Медиатором этой системы является непосредственный предшественник карнитина — сложный эфир ГББ. В результате действия эстеразы этот медиатор отдает клетке электрон, перенося, таким образом, электрический импульс, а сам превращается в ГББ.

Синтез ГББ возможен в любой соматической клетке организма. Его скорость регулируют интенсивность стимула и затраты энергии, которые в свою очередь зависят от концентрации карнитина. Поэтому при снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ. При повышении концентрации медиатора (сложного эфира ГББ) в каком-либо месте в организме при участии ЦНС включаются регуляторные механизмы, которые «отвечают» именно за него.

Таким образом, в организме существует экономичная цепь реакций, которая обеспечивает адекватный ответ на раздражение или стресс:

• она начинается с получения сигнала от нервных волокон (в виде электрона), затем следует синтез ГББ и его сложного эфира, который, в свою очередь, переносит сигнал на мембраны соматических клеток. Соматические клетки в ответ на раздражение синтезируют новые молекулы, обеспечивая распространение сигнала. После этого гидролизованная форма ГББ при участии активного транспорта поступает в печень, почки и семенники, где превращается в карнитин.

Как уже указывалось ранее, Милдронат является структурным аналогом ГББ, в котором один атом водорода замещен атомом азота. Поскольку Милдронат может подвергаться действию ГББ-эстеразы, он может выполнять функции гипотетического «медиатора». Однако ГББ-гидроксилаза не действует на милдронат и поэтому при его введении в организм концентрация карнитина не повышается, а снижается. Благодаря тому, что Милдронат сам действует как «медиатор» стресса, а также повышает содержание ГББ, он способствует развитию ответной реакции организма. В результате, возрастает общая метаболическая активность и в других системах, например, ЦНС.

Результаты экспериментальных исследований

В опытах на наркотизированных кошках исследовано влияние милдроната на показатели деятельности сердечно-сосудистой системы. Установлено, что в широком диапазоне доз препарат увеличивает объемный кровоток, систолический и минутный объемы, не оказывает существенного влияния или несколько понижает венозное давление. Эти данные свидетельствуют о положительном влиянии Милдроната на сократительную функцию миокарда.

Милдронат оказывает защитное действие при гипоксии миокарда. В опытах на изолированных предсердиях кролика установлено, что после прекращения гипоксического воздействия препарат ускоряет восстановление сократительной способности миокарда до нормального уровня.

В другой серии опытов на наркотизированных белых крысах выявлено, что введение Милдроната перед началом эксперимента устраняет нарастание ишемии (подъем сегмента ST) после перевязки левой коронарной артерии, уменьшает соответствующий очаг инфаркта и увеличивает продолжительность жизни животных. При повторном введении препарата в течение 10 дней обнаружено выраженное (больше чем в 2 раза по сравнению с контролем) уменьшение очага инфаркта.

Милдронат эффективнее нифедипина предупреждает развитие нарушений сердечного ритма, в том числе и фибрилляции желудочков, у крыс после перевязки коронарных артерий.

В условиях «облегченного» экспериментального инфаркта миокарда (перевязка левой коронарной артерии на ≤1 ч) у собак препарат устраняет ишемические изменения ЭКГ.

Милдронат защищает миокард от повреждающего действия катехоламинов и алкоголя.

В опытах на крысах установлено, что предварительное введение Милдроната у 50% животных полностью устраняет изменения ЭКГ, вызываемые изопротеренолом (изадрином) и эпинефрином (адреналином). Гистологическое исследование миокарда крыс свидетельствует о том, что в случае применения эпинефрина милдронат защищает клетки миокарда, предупреждает развитие необратимых изменений кардиомиоцитов и содействует восстановлению нормальной структуры миокарда.

В экспериментальных исследованиях установлено, что токсическими концентрациями этилового спирта вызванные поражения миокарда в принципе не отличаются от таковых, вызванных ишемией или стрессом. Можно предположить, что это обусловлено сходством механизмов действия факторов, поражающих ткани миокарда. Данные о том, что Милдронат уменьшает поражения миокарда, вызванные этиловым спиртом, служат обоснованием использования препарата для коррекции функциональных и органических нарушений организма при хронической алкогольной интоксикации.

Экспериментально установлено, что Милдронат примерно в 5 раз снижает возбуждающий эффект этилового спирта. В условиях «свободного выбора» милдронат на 80-100% снижает потребление этилового спирта экспериментальными животными.

В опытах на животных наблюдали антигипоксическое и улучшающее мозговой кровоток действие препарата. Установлено, что Милдронат оказывает положительный эффект при ишемии ткани мозга. Препарат оптимизирует распределение объема мозгового кровотока в пользу очагов ишемии, повышает устойчивость нейронов к гипоксии. Так, в опытах на крысах препарат частично или полностью устранял изменения ЭЭГ после окклюзии сонной артерии. Милдронат оказывает активирующее влияние на ЦНС:

• возрастает двигательная активность и физическая работоспособность, отмечена стимуляция двигательных реакций, а также антистрессовый эффект, проявляющийся в стимуляции симпатической нервной системы, повышении содержания катехоламинов в мозге и надпочечниках, защитном действии в отношении вызываемых стрессом изменений внутренних органов.

Полученные результаты экспериментальных исследований свидетельствуют об эффективности Милдроната и возможности его применения при цереброваскулярной патологии.

Результаты клинических исследований

Анализ клинических данных о курсовом лечении стабильной стенокардии Милдронатом свидетельствует о том, что под влиянием препарата снижаются частота и интенсивность приступов, а также уменьшается количество используемого нитроглицерина. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие при наличии ИБС и желудочковых экстрасистол и менее эффективен при наджелудочковых экстрасистолах. Особого внимания заслуживает способность препарата снижать потребление кислорода в состоянии покоя, что считают показателем эффективности антиангинального лечения ИБС. Милдронат оказывает благоприятное действие на атеросклеротические процессы в коронарных и других периферических сосудах в результате снижения уровня общего холестерина в плазме крови и индекса атерогенности.

Роль Милдроната в лечении хронической сердечной недостаточности, обусловленной ИБС, проанализирована на основании довольно большого числа клинических исследований, которые свидетельствуют о том, что препарат увеличивает толерантность к физической нагрузке и объем работы, выполняемой пациентами, страдающими сердечной недостаточностью.

В отдельном исследовании Латвийского и Томского институтов кардиологии изучена эффективность Милдроната при сердечной недостаточности средней степени тяжести (II функциональный класс по классификации NYHA). После лечения Милдронатом 59-78% пациентов с начальным диагнозом сердечной недостаточности II функционального класса было отнесено к группе I функционального класса.

Установлено, что Милдронат улучшает инотропную функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов. Отмечено, однако, что Милдронат может вызвать умеренную артериальную гипотензию, кожные аллергические реакции, головную боль, чувство дискомфорта под ложечкой. При тяжелой сердечной недостаточности Милдронат следует назначать в сочетании с традиционными средствами, применяемыми для лечения этого заболевания.

Хороший клинический эффект Милдроната проявился у пациентов с кардиалгией, развившейся вследствие климакса и алиментарного ожирения.

В клинических условиях установлено, что при лечении Милдронатом уменьшается частота рецидивов алкоголизма. Показано, что Милдронат позволяет купировать синдром алкогольной абстиненции.

Милдронат является эффективным средством комплексного лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Установлено, что Милдронат нормализует тонус и сопротивление капилляров и артериол мозга, восстанавливает их реактивность.

Исследовано влияние Милдроната на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний сосудов головного мозга, операций на головном мозге, клещевого энцефалита).

Результаты проверки терапевтической эффективности свидетельствуют о положительном, зависимом от дозы влиянии препарата на восстановление физической работоспособности и функциональной независимости пациентов в период выздоровления. При анализе изменений отдельных и интегральных интеллектуальных функций выявлено положительное влияние Милдроната на процесс восстановления интеллектуальных функций в период реабилитации. Выяснено, что Милдронат улучшает качество жизни выздоравливающих (главным образом, в результате восстановления физических функций), а также способствует ликвидации душевных расстройств у пациентов.

В период реабилитации Милдронат оказывает положительное влияние на регрессию нарушений функций нервной системы у пациентов с неврологическим дефицитом. Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезов, улучшение координации движений и вегетативных функций).

В клинике и практике спортивной медицины подтверждены экспериментальные данные о способности Милдроната повышать работоспособность и ускорять процессы восстановления работоспособности после интенсивных физических нагрузок. Эти особенности действия препарата характеризуются улучшением переносимости тренировочных нагрузок, устранением чувства усталости, приливом бодрости. Кроме того препарат снижает эмоционально-психическое напряжение (исчезновение апатии и раздражительности после нагрузок на тренировках и соревнованиях).

Токсикологическая характеристика

Милдронат малотоксичен. При введении мышам и крысам действующего вещества через рот величина LD₅₀ превышала 18000 мг/кг. Повторное введение милдроната крысам и собакам в течение 6 мес не вызывало неблагоприятных изменений массы тела, состава крови, биохимических показателей крови и мочи животных. В высоких дозах Милдронат вызывал у собак кровоизлияния в печени и почках, не оказывая влияния на функции этих органов.

При изучении специфической токсичности Милдроната тератогенное и эмбриотоксическое действие не наблюдалось. У препарата отсутствуют мутагенные и канцерогенные свойства. В опытах на животных аллергизирующее действие не выявлено.

Влияние мельдония на спортсменов туманно

«В общем, если кто-то участвует в краткосрочной спринтерской активности, он склонен использовать глюкозу, потому что она более доступна и является эффективным способом быстрого генерирования энергии», сказал доктор Эрик Брасс, профессор медицины Калифорнийского университета в Лос-Анджелесе. кто изучал эффекты карнитина.

Тем не менее Брасс сказал, что неясно, действительно ли это происходит со спортсменами. «Наука, лежащая в основе многих из этих улучшающих производительность соединений, ограничена, необъективна и может быть неправильно истолкована», — сказал он.Некоторые исследования мельдония были проведены на крысах и опубликованы только на русском языке.

Картина усложняется тем, что некоторые спортсмены думают, что повышение уровня карнитина помогает их работоспособности за счет приема пищевых добавок. Но если увеличение карнитина — это хорошо, это будет означать, что уменьшение карнитина, как, вероятно, делает мельдоний, может ухудшить спортивные результаты.

«Я вижу только обратную сторону ингибирования карнитина у здорового спортсмена», — сказал Хиатт.

Тем не менее, возможно, что повышение уровня карнитина может быть полезно для определенных видов деятельности, а его истощение может быть лучше при внезапных всплесках энергии.

Гриндекс заявила, что не считает, что использование мельдония должно быть запрещено спортсменам. В нем говорится, что препарат работает в основном за счет уменьшения повреждения клеток, которое может быть вызвано некоторыми побочными продуктами карнитина.

Мельдоний «используется для предотвращения гибели ишемических клеток, а не для повышения производительности нормальных клеток», — говорится в заявлении. «Мельдоний не может улучшить спортивные результаты, но он может остановить повреждение тканей в случае ишемии», то есть отсутствия притока крови к сердцу.

Тем не менее, один из изобретателей этого препарата, Иварс Калвинс, сообщил газете в 2009 году, что этот наркотик использовался для повышения выносливости советских войск, которые тащили тяжелую технику в Афганистане.А на сайте Grindeks сказано, что помимо применения при сердечно-сосудистых заболеваниях, препарат используется «для улучшения работоспособности здоровых людей при физических и умственных перегрузках и в период реабилитации».

Что такое шумиха вокруг мельдония?

Мельдоний (милдронат) — это лекарство, производимое в Латвии с 1980-х годов, где это разрешено законом, однако FDA не одобрило его для использования в США.

Это «противоишемический» препарат, что означает, что он используется для лечения недостаточного кровотока к органам, особенно к сердцу.Он в основном используется для лечения пациентов с сердечными заболеваниями, которые влияют на способность организма доставлять кислород в организм. Он помогает защитить ткани от приступов стенокардии, хронической сердечной недостаточности и нарушений мозгового кровообращения.

Благодаря своей способности увеличивать потребление кислорода, он также полезен для здоровых людей и спортсменов, поскольку увеличивает умственные способности, физические возможности и выносливость. Вот почему антидопинговые органы запретили его в начале года и поймали ряд спортсменов с положительными результатами, например, теннисистку Марию Шарапову.

Мельдоний снижает количество кислорода, необходимого для поддержания жизни тканей, изменяя способ метаболизма мышечными клетками веществ в крови. Он изменяет митохондрии, чтобы использовать углеводы для получения энергии вместо жирных кислот, процесс, для выполнения которого требуется меньше кислорода. Поэтому у людей с меньшим количеством кислорода в крови они все еще могут производить энергию в клетках, а ткани и органы остаются здоровыми. У спортсменов снижение потребности в кислороде может улучшить их работоспособность.Во время упражнений наш организм использует кислород с большей скоростью, чем легкие могут его заменить, но этот препарат может уменьшить количество потребляемого кислорода, позволяя спортсменам тренироваться дольше. Обработка углеводов вместо жирных кислот также означает, что вырабатывается меньше лактата и мочевины, которые обычно вызывают жесткость и боль в мышцах после тренировки, и поэтому спортсмен может тренироваться дольше и чаще. Из-за его способности позволять спортсмену тренироваться более эффективно и дольше, изменяя способ метаболизма клетками веществ для получения энергии и уменьшая потребность в кислороде, он был признан несправедливым преимуществом перед другими спортсменами и был запрещен.

Препарат, однако, имеет другие преимущества и в сочетании с другими лекарствами может помочь в лечении диабета, поскольку он снижает количество глюкозы в крови из-за того, что клетки перерабатывают углеводы, содержащие молекулы глюкозы. Он также может улучшить настроение и двигательные функции у пациентов с неврологическими расстройствами и проблемами мозгового кровообращения, а также улучшить когнитивные способности и уменьшить деменцию.

Препарат рассматривается как возможное дополнение к плану лечения пациентов, страдающих респираторными заболеваниями, такими как ХОБЛ.Эти пациенты могут страдать от очень низкого уровня кислорода в крови и проходить дополнительную кислородную терапию, чтобы бороться с этим, и они чувствуют себя очень слабыми и усталыми из-за низкого уровня кислорода. Мельдоний может позволить организму выделять меньше кислорода клеткам для энергетического обмена и перенаправлять его в другое место, где он также необходим. Пациентам будет полезно повысить уровень кислорода в крови и почувствовать меньшую усталость, что может помочь сдержать прогрессирование болезни. Этим пациентам рекомендуется оставаться в форме и быть здоровыми и как можно больше заниматься спортом.Учитывая преимущества, наблюдаемые при использовании этого препарата спортсменами, то же самое можно применить к этим пациентам и позволить им тренироваться дольше, что также принесет пользу их здоровью.

Ссылки: http://www.techinsider.io и http://qz.com

5 фактов, которые нужно знать о мельдониуме, препарате, который сбил Марию Шарапову

Пятикратная чемпионка турниров Большого шлема Мария Шарапова исключена из Международной федерации тенниса за допинг.

Эта новость появилась после того, как в марте Шарапова объявила, что не прошла тест на допинг на Открытом чемпионате Австралии в январе.

По словам Шараповой, она принимала недавно запрещенный препарат мельдоний в течение последних 10 лет — или большую часть времени она была профессиональной чемпионкой по теннису — из-за различных заболеваний.

Мельдоний назначают в первую очередь для лечения таких состояний, как сердечная недостаточность. Но Шарапова оправдывала свое использование лекарства из-за ее дефицита магния, «нерегулярных» результатов ЭКГ и наличия у нее в семье диабета, из-за которого она подвергалась более высокому риску заболевания — причины, по которым кардиолог Эрик Топик сказал Vox, «не имеют никакого смысла. все.

Более того, AP сообщило, что официальные лица латвийской компании, производящей препарат, сказали, что его обычно назначают курсами от четырех до шести недель.

Вот пять фактов, которые нужно знать о препарате, из-за которого у Шараповой возникли проблемы с допингом.

1) Основное назначение препарата: лечение сердечных заболеваний

Милдронат, или мельдоний. (Гриндекс)

Согласно веб-сайту производителя лекарств, мельдоний в основном используется для лечения сердечных заболеваний, таких как стенокардия и сердечная недостаточность, которые блокируют поступление крови и кислорода в сердечную мышцу.Производитель лекарств также говорит, что мельдоний может также улучшить «физические способности и умственные способности» у здоровых людей.

Интересно, что препарат изначально разрабатывался как стимулятор роста животных, не являющийся антибиотиком. «Изобретатели получили патент США (PDF) на это использование в 1984 году, но, похоже, сегодня он не продается для использования в сельском хозяйстве», — пишет Дэвид Кролл из Forbes.

2) Препарат также повышает спортивную выносливость

Исследование, опубликованное в журнале «« Тестирование и анализ наркотиков »», посвященное использованию мельдония в профессиональном спорте, показало, что этот препарат может привести к «улучшению реабилитации после упражнений, защите от стресса и усилению активации функций центральной нервной системы».«

3) Всемирное антидопинговое агентство официально запретило мельдоний только в этом году

Шарапова наносит удар справа, чтобы сохранить мяч в игре. (YouTube)

Из-за доказательств того, что спортсмены употребляли этот препарат, Всемирное антидопинговое агентство осуществляло мониторинг мельдония с 2015 года. 1 января 2016 года оно добавило препарат в свой список запрещенных веществ.

Мельдоний был классифицирован агентством как вещество S4 вместе с другими гормонами и модуляторами метаболизма.(Многие из этих препаратов либо нарушают функцию гормонов, либо регулируют уровень сахара в крови в организме.)

Шарапова сказала, что не читала электронное письмо, в котором ей сообщалось о недавнем запрете.

4) Популярно в странах Балтии и когда-то использовалось российскими войсками как усилитель выносливости

Препарат разработан в Латвии и в настоящее время производится фармацевтической компанией Grindeks. Он используется в основном в странах Балтии, таких как Латвия, а также в Украине и Польше.(Почти все клинические данные о препарате опубликованы в польских и российских клинических журналах.) Но в 1980-х годах, сообщает AP, он широко использовался в российских войсках для повышения их выносливости во время боев в Афганистане.

FDA не одобрило продажу препарата в США, равно как и Европейское агентство по лекарственным средствам.

5) Шарапова — не первая спортсменка, которую ударили по этому препарату

Согласно Sydney Morning Herald, в этом году других спортсменов ударили по запястьям за употребление этого препарата, поэтому заявление Шараповой о том, что она не знала, что препарат был недавно запрещен, выглядит сомнительным.

Как отмечает спортивный журналист Ронни Лернер, «уже задержаны два украинских биатлониста и российский велосипедист Эдуард Ворганов, а также россиянка Екатерина Боброва, чемпионка Европы в танцах на льду».

The New York Times сообщает, что в октябре, до того, как запрет ВАДА вступил в силу, антидопинговая группа обнаружила мельдоний в образцах мочи 182 из 8300 спортсменов.

Как действует мельдоний | Meldonium-Mildronate.com

Целая серия громких спортивных скандалов заставила обывателей обратить внимание на комбинаты, как действует этот препарат, мало кто знает, но эксперты международных организаций сошлись во мнении, что вещество способно искусственно повышать результаты спортсменов.Это послужило причиной включения мельдонии в список допинговых препаратов, запрещенных к применению спортсменами.

История создания meldonia

По большому счету, meldoon — это чистая химия:

• Вещество синтезировано во второй половине века.
• Родиной препарата является СССР, а конкретно — Латвийская Республика.
• Первоначальные исследования в основном касались использования ракетного топлива.
• Через некоторое время было обнаружено, что полученное вещество положительно влияет на рост животных и растений.
• Только в середине 80-х годов прошлого века мельдоний стал применяться в медицине после получения патента на лекарство в США.

Ученый, руководивший процессом синтеза лекарства, жив по сей день. По поводу недавнего запрета он уже сделал несколько заявлений и выразил недоумение. По словам латвийца, мелдоний не дает спортсменам значительных бонусов, особенно если речь идет о больших спортивных достижениях и достижениях мирового уровня. Тем не менее, это мнение не повлияло на решение комиссии.

Мельдоний для спортсменов, как он работает?

Поскольку вещество признано допинговым, необходимо хотя бы понимать, какое действие оно оказывает на организм:

1. Позиционируется как кардиопротектор.
2. Защищает сердечную мышцу от чрезмерных физических нагрузок и перевозбуждения.
3. Действие достигается за счет сложной химической структуры препарата.
4. Вещество входит в основной обмен веществ человека, корректируя его.
5. Значение жирных кислот в обмене веществ снижается.
6. Увеличивается количество используемых углеводов, которые расщепляются для высвобождения энергии.
7. На расщепление 1 грамма жира и жирных кислот организм тратит гораздо больше энергии, чем на усвоение грамма углеводов.

Если требуется больше энергии, значит больше кислорода.

Чем больше кислорода расходуется на протекание биохимических реакций в организме, тем интенсивнее внешнее дыхание.Чем чаще и глубже человек дышит, тем быстрее сокращается его сердце. Чем выше пульс и давление, тем быстрее спортсмен устает. Чем раньше наступит переутомление, тем быстрее нарушится координация движений и мышечная активность.

Мельдоний: допинг, действие препарата

Помимо всего вышеперечисленного, мельдония укрепляет саму сердечную мышцу, положительно влияя на спортсменов:

• Человек выдерживает большие нагрузки, чисто теоретически.
• Момент усталости наступит позже, чем у того, кто не примет таблетку.
• Все последующие нагрузки будут лучше восприниматься организмом.
• С каждой последующей тренировкой резервы организма будут увеличиваться несколько быстрее.
• В организме сохраняется достаточное количество жирных кислот для поддержания жизнедеятельности мышечных и нервных клеток.
• При тех же нагрузках, но без использования мельдонии клетки погибали бы от дефицита жирных кислот.В результате тренировка и говорение дали бы противоположный результат и снизили бы показатели.
• За счет улучшения проводимости нервной ткани можно получить бонус в виде нескольких сотых секунды. Вроде мелочь, но скорость реакции в некоторых видах спорта важнее всего.

Примерно такими соображениями руководствовалась допинговая организация при внесении субстанции в список запрещенных препаратов. Ни для кого не секрет, что многие спортсмены применяют этот препарат годами и даже десятилетиями.Значит, это чисто субъективно, они наблюдали какой-то положительный эффект от его действия и запрет не такой уж и необоснованный.

Применение мельдония в спорте

На сегодняшний день количество спортсменов, «пойманных» на употреблении мельдонии, не превышает ста человек. Но учитывая, насколько стремительно развивается история, к концу 2016 года их количество может исчисляться сотнями. Нашим соотечественникам из тех, кого обвиняют в допинге, этого достаточно.

Однако они не единственные, кто «попал в немилость», спортсмены из Кении, Нигерии, Швеции, Украины также попались на употреблении мельдонии в качестве стимулятора для дополнительных результатов.

Среди обвиняемых в первых рядах представители этих видов спорта:

1. Легкая атлетика.
2. Теннис.
3. Биатлон.
4. Катание на лыжах.
5. Фигурное катание.
6. Катание на коньках.

Как нетрудно заметить, большинство спортсменов переносили длительные нагрузки и тренировали выносливость. В таких условиях кардиопротектор, обеспечивающий энергосбережение и сокращающий потребление кислорода, мог бы стать поистине незаменимой вещью.

Не совсем «вписывается» в общий список тенниса, но в этом виде спорта также важны выносливость и скорость реакции, которые легче и быстрее тренировать с помощью меледонии. Но всегда остается моральная сторона вопроса, ведь любой спорт — это соревнование простых людей. Выйти на дистанцию ​​или встать перед противником, зная, что у вас есть преимущество перед ним не за счет его способностей, а только благодаря «химии» — это не так просто. Для этого нужно иметь очень гибкие представления о совести и морали.

Допинг как средство политической борьбы?

В связи с разгоревшимися скандалами возник ряд теорий о том, что включение мельдонии в список запрещенных препаратов — очередная интрига США против России. Сторонники и противники спорят как за, так и за минусы »:

Плюсы

• Большинство обвиняемых спортсменов из России.
• Это событие стало значительным ударом для многих отечественных видов спорта.
• Соединенные Штаты оказывают влияние на международные организации, устанавливающие нормы.
• Ни один американский спортсмен до сих пор на таком «допинге» не был пойман.

Минусы

• Из открытых источников известно, что препарат тестировался несколько лет.
• Все спортивные организации были уведомлены о запрете еще осенью.
• Никто заранее не запрещал спортсменам отказываться от мельниц.
• Объективные исследования показали, что препарат дает преимущество.

Удобно предположить, что проблема в «врагах вокруг», но иногда все можно объяснить элементарной глупостью.Сотни спортсменов, а может быть, даже тысячи, употребляли мельдонию по всей стране. Но они смогли заранее отказаться от допинга. А некоторые не успели среагировать и поплатились за это.

Влияние мельдония на организм

Мельдоний имеет эффект:

• О метаболизме внутри организма.
• Снижает уровень потребления жирных кислот, так необходимых клеткам.
• Повышает усвояемость углеводов.
• Способствует более экономному высвобождению энергии.
• Снижает количество потребляемого кислорода, противодействуя гипоксии.
• Защищает сердце от стрессов, воздействующих на клеточные мембраны.
• Рано или поздно это вещество должно было попасть в список запрещенных для спортсменов лекарств, учитывая его реальный эффект. Ведь кто-то своими силами может добиться результата, а кому-то для этого нужны «волшебные таблетки».

С каждым годом большой спорт становится все более трудным и требовательным для спортсменов.Еще в 2015 году никого не волновали мельницы, как работает препарат, знали только узкие специалисты.

Что было бы, если бы вы приняли мельдоний?

Российская теннисистка Мария Шарапова мгновенно прославила наркотик под названием мельдоний своим недавним провалом теста на наркотики. Более сотни других спортсменов со всего мира также были арестованы за это недавно запрещенное вещество, но звездная репутация Шараповой сделала предполагаемое сердечное лекарство явным. Теперь, когда было названо так много профессионалов, врачи опасаются, что мельдоний попадет к любителям, желающим получить преимущество.«С появлением нового лекарства, многие люди собираются его попробовать», — говорит доктор Пол Д. Томпсон, руководитель кардиологического отделения больницы Хартфорд в Коннектикуте. «Мы очень быстро узнаем много нового о побочных эффектах мельдония». Вот почему вам следует дважды подумать, прежде чем стать первой морской свинкой.

Мельдоний, также известный как милдронат, был открыт латвийским химиком в 1970-х годах и предположительно оказывает положительное влияние на сердечно-сосудистую систему. Проблема: очень мало опубликованных исследований, демонстрирующих его эффективность или безопасность.Большинство исследований проводилось на грызунах, и одно заслуживающее внимания испытание на людях было слишком маленьким и коротким, чтобы дать какие-либо окончательные ответы. Из-за недостатка доказательств мельдоний не одобрен FDA или Европейским союзом. Он в основном используется в России, Украине и Восточной Европе, где продается без рецепта.

Хотя о препарате остается много вопросов, кажется, что у него есть четкий механизм действия, который может помочь как сердцу, так и спортивным результатам.По словам Карен Копачек, доцента фармации Университета Висконсин-Мэдисон, мельдоний, по-видимому, подавляет в организме вещество под названием l-карнитин. Обычно l-карнитин переносит жирные кислоты в митохондрии, где они сжигаются для получения энергии. «Но, блокируя доступность l-карнитина, мельдоний заставляет ваши митохондрии вместо этого метаболизировать глюкозу для получения энергии, для чего требуется меньше кислорода», — объясняет она. Это снижает окислительный стресс и повреждение клеток, заставляя ваше тело использовать энергию более эффективно.

По этим причинам Копачек считает возможным, что мельдоний улучшает спортивные результаты и сокращает время восстановления после тренировок. Но опять же, все это почерпнуто из исследований на животных и других некачественных испытаний, поэтому она настаивает на отсутствии гарантий.

Работает он или нет, но врачи практически ничего не знают о его потенциальных побочных эффектах. В нескольких опубликованных исследованиях на людях ни о чем не сообщалось. «Меня настораживает, что испытание может длиться 12 недель, и исследователи не отмечают никаких побочных эффектов», — говорит Копачек.«Означает ли это, что у мельдония его нет?» «Сомнительно, — говорит она, — поскольку почти у каждого лекарства есть побочные эффекты». С мельдонием мы просто не знаем, что это такое.

Еще неизвестно, как мельдоний взаимодействует с другими лекарствами. В опубликованном исследовании также отсутствует информация по этому важному вопросу. «Пациенты с сердечными заболеваниями, которым предназначен этот препарат, часто принимают несколько лекарств, а также лекарства, отпускаемые без рецепта, травы и другие добавки, — говорит Копачек. «Вы всегда должны знать, как взаимодействуют эти множественные методы лечения, а о мельдонии мы понятия не имеем.Еще одна причина, по которой я бы никогда не рекомендовал этот препарат ».

Учитывая строгий протокол FDA для оценки и утверждения лекарств для продажи, маловероятно, что мельдоний — лекарство, которое бездействовало в течение десятилетий без особого интереса со стороны врачей или фармацевтических компаний — когда-либо получит зеленый свет в США. , двойные слепые плацебо-контролируемые исследования, которые стоят денег », — говорит Томпсон. «Испытания должны финансироваться государством, а Национальные институты здравоохранения обычно не заинтересованы в том, чтобы помогать спортсменам зарабатывать больше денег.Но это не останавливает растущий спрос на этот препарат в России. Итог: если он незаконно попадает в вашу раздевалку, не пробуйте его первым.

Чтобы получить доступ к эксклюзивным видео о снаряжении, интервью со знаменитостями и многому другому, подпишитесь на YouTube!

Meldonium® (милдронат 250-500 мг) — дозировка, применение, взаимодействия, предупреждения и побочные эффекты

Основная информация о лекарстве

Производитель: Grindex
Активное вещество: мельдоний
Форма лекарства: капсулы, внутривенная инфузия, внутримышечная инфузия, сироп
Доступные дозы: милдронат 250 мг, милдронат 500 мг

Что такое милдронат?

Милдронат — популярное решение для широкого спектра оздоровительных эффектов.Препарат улучшает обменные процессы в тканях и может применяться для лечения различных заболеваний, при которых наблюдается недостаточное снабжение клеток питательными веществами и накопление в них вредных продуктов разложения.

Милдронат, точнее его действующее вещество мельдоний, был синтезирован в конце 70-х годов в Латвии. Изначально Милдронат использовался только как ветеринарное средство, позволяющее ускорить рост сельскохозяйственных животных. Однако после открытия его кардиозащитных агентов милдронат стал широко применяться в медицине.В настоящее время милдронат используется для лечения различных сердечно-сосудистых заболеваний, для коррекции состояний чрезмерного физического и психического истощения. Спортсменам назначают препарат для восстановления физических сил.

Активное вещество и механизм действия

Согласно научной литературе, милдронат появился в Латвии в 1970-х годах в ходе испытаний для увеличения скорости роста мясных животных. На 15 февраля 2016 г. у PubMed есть 215 статей над ключевыми словами. Первый был опубликован в 1986 году латвийскими исследователями и касался метаболизма в сердце, где было показано, что милдронат улучшает энергетический обмен в клетках сердечной мышцы.Еще 8 статей были опубликованы на русском языке до того, как вышла первая — все еще с русскими авторами — на английском языке в 1988 году. Две японские статьи на английском языке были опубликованы в 1989 году, но до 1997 года было только две статьи из Японии по сравнению с 49 из Латвии, России. и Украина.

С 2000 года можно установить, что кардиозащитный эффект мезония хорошо рассредоточен в Японии, из которой был опубликован ряд статей об экспериментах в основном на крысах.

Дозировка и дозировка

Мельдоний принимают во время еды, запивая достаточным количеством воды.Дозировки и дозировка строго индивидуальны и определяются врачом. Вот общая схема:

Сердечно-сосудистые заболевания (в сочетании с другими лекарственными средствами): 500-1000 мг за 1-2 приема в день в течение 4-6 недель.

Хронические нарушения мозгового кровообращения: 500 мг 1 раз в день в течение 4-6 недель.

Психофизический стресс: 250 мг четыре раза в день в течение 10-14 дней.

Абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в комбинации с другими лекарствами): по 500 мг 4 раза в сутки в течение 7-10 дней.

Учитывая, что препарат следует принимать только по назначению врача, дозу необходимо адаптировать с учетом необходимости, в частности ее следует уменьшать у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с умеренной почечной и / или печеночной недостаточностью.

Применение в медицине

Милдронат назначают в странах, где он одобрен для лечения стенокардии и сердечных приступов. В основе этого лежит идея о том, что метаболизм сердечной мышцы в случае ишемии, т.е.грамм. в результате окклюзии коронарной артерии следует переключить с аэробного на анаэробный метаболизм для снабжения клеток сердечной мышцы, несмотря на недостаток кислорода, все еще с необходимой энергией.

Использование в спорте

Милдронат — это лекарство с очень скромной стоимостью, представленное на рынке с 1980-х годов во многих странах (особенно в странах бывшего советского блока, а не в США), которое можно приобрести в аптеках, которое производится исключительно латвийской компанией Grindex. На терапевтическом уровне он используется против головных болей и как противоишемическое средство, но он изменяет метаболизм, снижает уровень гемоглобина, улучшая текучесть крови.Воздействие на спортсменов все еще тщательно изучается: но после того, как многие анализы показали частое использование в России, тесты в лаборатории Кельна привели к включению продукта в список запрещенных. Его использование, — написала немецкая лаборатория в научном издании, из которого WADA взяло результаты для постановления о запрете, — демонстрирует повышение сопротивляемости спортсменов, помогает восстановлению после упражнений, защищает от стресса и улучшает работу центральной нервной системы ».Достаточные причины для того, чтобы антидопинговое агентство запретило препарат.

Мельдоний — сердечное лекарство, которое было включено в список допинговых веществ с 1 января 2016 года и поэтому запрещено Всемирным антидопинговым агентством (WADA). Препарат попал в заголовки газет, потому что российская теннисистка Мария Шарапова, у которой были обнаружены положительные результаты тестов на это вещество, призналась, что использовала его в течение 10 лет по рецепту своего семейного врача для лечения ряда заболеваний.По этой причине Международная федерация отстранила Шарапову на два года.

Воздействие на здоровье милдроната

Милдронат — противоишемический препарат, разработанный для лечения ишемии сердца, стенокардии, ишемической кардиомиопатии и хронической сердечной недостаточности. Он также нашел применение в терапии острой цереброваскулярной недостаточности и при восстановлении после нарушений мозгового кровообращения и травм головы.

Милдронат регулирует энергетический обмен, снижая уровень L-карнитина, аминокислоты, чтобы предотвратить накопление токсичных промежуточных продуктов.

Сегодня можно считать достаточно уверенным, что действие мельдония можно проследить до митохондрий («электростанции» клетки), что интересно, потому что митохондрии присутствуют во всех клетках организма, что позволяет мельдонию влиять на все органы в организме, которым может помочь лучший энергетический обмен. Это в некоторой степени использовалось в исследованиях нейронов, и поэтому существуют небольшие исследования (или гипотезы) об использовании препарата после инсульта, а также при болезнях Паркинсона и Альцгеймера.Однако нельзя увидеть, что есть научные результаты, которые показывают, что препарат оказывает какое-то действие в этих условиях.

В одном отчете утверждается, что милдронат повышает бдительность, а в другом — способность к обучению. Механизм действия милдроната связан с карнитином, веществом, которое не в последнюю очередь изучается в контексте занятий спортом в качестве пищевых добавок. Карнитин — это транспортная молекула, которая связана с транспортом длинных жирных кислот через внутреннюю митохондриальную мембрану.Одним из источников карнитина является мясо, но карнитин также может синтезироваться самостоятельно из аминокислот лизина и метионина.

Милдронат (как в краткосрочных, так и в долгосрочных исследованиях) снижает содержание карнитина в крови (в одном четырехнедельном исследовании на 18%), поскольку милдронат подавляет биосинтез карнитина и, таким образом, действует как ингибитор окисления жирных кислот. Это влияет на скорость энергетического метаболизма клеток.

Милдронат имеет следующие действия

• антиоксидант,
• антиангинальный,
• кардиозащитное,
• нейропротектор,
• антигипоксический

В целом милдронат положительно влияет на организм, проявляясь в улучшении работоспособности, снижении перенапряжения, как умственного, так и физического.Также препарат повышает уровень гуморального и клеточного иммунитета.

Побочные эффекты милдроната

В целом мельдоний переносится хорошо, а побочные эффекты редки и легки. Во время исследований или в постмаркетинговую фазу случаи:

• аллергических реакций (только в клинических исследованиях)
• головная боль (только в клинических исследованиях)
• расстройство желудка (только в клинических исследованиях)
• аллергический дерматит, крапивница
• возбуждение, тревога, тремор
• нарушения сна
• головокружение, аномальная походка
• изменения частоты пульса, нарушения сердечного ритма

В литературе нет сообщений о случаях передозировки, однако в случае случайного приема чрезмерного количества мельдония необходимо проверить функцию почек и печени.

У людей с патологическим поражением миокарда и сердечной недостаточностью препарат применяют для улучшения метаболизма клеток сердечной мышцы. Кардиозащитный эффект милдроната при лечении ишемической болезни сердца следующий:

• Повышенная толерантность сердечной мышцы к нагрузкам,
• уменьшение некроза,
• улучшение кровообращения в зоне поражения,
• сокращение продолжительности реабилитационного периода.

У пациентов, страдающих хроническими сердечными заболеваниями, препарат может снизить частоту приступов стенокардии.Также препарат, как указано в инструкции, увеличивает силу сокращений сердечной мышцы и мощность сердечного выброса. При регулярном приеме Милдронат замедляет скорость патологических процессов, протекающих в миокарде.

Не использовать:

• при повышенной чувствительности к продукту
• тяжелая почечная и / или печеночная недостаточность
• у пациентов до 18 лет
• у беременных или кормящих женщин

Для получения милдроната требуется одноразовый рецепт врача (как допинг для перорального применения), действительный в течение 30 дней только один раз.

до скорости на мельдонии

Я открыто признаю, что никогда не слышал о мельдонии (он же милдронат) до вчерашнего дня, когда он попал в заголовки на спортивных страницах (и стоил Марии Шараповой больших рекламных денег). Вероятно, потому, что он никогда не был одобрен ни в США, ни где-либо в Западной Европе. Эта категория наркотиков — относительно небольшая и очень разнородная сумка. В очень немногих странах есть компании или институты, которые действительно разрабатывают новые лекарства, и как только вы пройдете через Северную Америку, Западную Европу и Японию, ситуация довольно быстро исчезнет.Индия и Китай только сравнительно недавно начали заниматься открытием новых лекарств с нуля, так что у вас будет Израиль, Австралия и не так уж много других, если вы выйдете за пределы трех регионов, упомянутых выше.

Но Восточная Европа и бывший Советский Союз — это отдельный случай. Разделение Европы в эпоху «холодной войны» привело к развитию двух параллельных научных миров, а также в фармацевтическом бизнесе. Были (и есть) чрезвычайно способные химики и биологи в России, Украине, странах Балтии, бывшей Чехословакии, Венгрии, Восточной Германии, Польше и т. Д., и в годы холодной войны было проведено множество фармацевтических исследований и разработок, которые никогда не смешивались с Западом. Те читатели, которые помнят химические и биологические журналы Варшавского договора, знают об огромном объеме работы, выполненной в этих странах (хотя, судя по тому, что мне сказали, в этом часто присутствовал аспект оправдания своего относительно хорошего товарища по работе. все это издательство).

Мельдоний — один из них. Он появился в Латвии в 1970-х годах, и единственными местами, где это разрешенный препарат, по всей видимости, являются части бывшего Советского Союза.Может быть несколько причин такого рода похмелья «холодной войны» в одобрении, но у меня нет проблем с приведением своего стандартного ответа на вопросы, которые начинаются со слов «Интересно, почему они? . . », То есть« Деньги ». Лекарства, которые были одобрены старым правительством (ами) в этом регионе, в общем и целом сохранились до сегодняшнего дня, и получение одобрения в ЕС или США — дорогостоящее предложение для чего-то, патентоспособность которого подорвана.

Но есть и другие факторы. Выдающийся препарат, попавший в такую ​​ситуацию, легко мог бы стать предметом некоторых исследований с целью создания нового производного или улучшенного препарата, который был бы запатентован, но если вы этого не заметили, это увеличивает вероятность того, что само лекарство является чем-то, что, вероятно, не нашел бы много ниши.Мельдоний, тем не менее, недавно был предметом клинических исследований в нескольких странах, как правило, у людей, перенесших сердечные приступы или инсульты. Его назначают при ишемии сердечным пациентам, и усиленный кровоток, несомненно, является причиной того, что он прижился среди некоторых спортсменов. Заявление Шараповой о том, что она принимала его в течение многих лет по «медицинским показаниям», звучит не очень правдоподобно, по крайней мере, на первый взгляд, учитывая, как выглядит одобренная популяция пациентов — у них, как правило, не очень эффективны удары слева.

Она утверждает, что страдает от дефицита магния и в семейном анамнезе страдает диабетом, но мне трудно провести границу между ними и мельдонием. В большинстве случаев, когда люди говорят о семейном анамнезе диабета, они имеют в виду что-то вроде типа I или MODY, которые, по-видимому, давно проявились бы в случае Шарпаровой. А профессиональный спортсмен, похоже, подвергается небольшому риску заражения типом II, который напрямую связан с увеличением веса и отсутствием физических упражнений. Что касается дефицита магния, это один из основных элементов исследования «Может ли у вас распространенное заболевание?» столбцы, как правило, со ссылкой на неопределенные симптомы (усталость!), которые испытывает каждый.Магний не является особенно редким элементом в разнообразном рационе человека, и его можно легко дополнить. Настоящая проблема с его абсорбцией — это то, что можно продемонстрировать клинически. Если у Шараповой нет аргументов в пользу этого диагноза, он тоже не очень твердый.

Соединение — очень простая структура — по-видимому, действует как ингибитор пути биосинтеза карнитина и может иметь несколько других активностей. Самого по себе приземления на этот путь вполне могло быть достаточно; метаболически на этом перекрестке происходит много всего.Всемирное антидопинговое агентство теперь запретило его на основании исследований, которые говорят, что он повышает выносливость, ускоряет восстановление, защищает от стресса, а также может оказывать влияние на ЦНС. Если не появятся новые доказательства, я бы сказал, что этот случай именно такой, как выглядит.